Xisal капки: инструкции за употреба

ИНСТРУКЦИИ
за медицинска употреба на лекарството

Регистрационен номер LSR-001308 / 08-290208

Търговско наименование: Xyzal®

Международно непатентно име:

Химично наименование: (R) - [2- [4 - [(4-хлорофенил) фенилметил] -1-пиперазинил] етокси] оцетна киселина дихидрохлорид

Форма за дозиране:

структура

1 ml разтвор съдържа:
tox: левоцетиризин дихидрохлорид - 5 mg;
помощни вещества: натриев ацетат, оцетна киселина, пропиленгликол, глицерол 85%, метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, натриев захаринат, пречистена вода.

описание

Почти безцветен леко опалесциращ разтвор.

Фармакотерапевтична група:

ATX код: R06AE08.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика. Левоцетиризин, активната съставка на Xisal®, е R-енантиомер на цетиризин, който принадлежи към групата на конкурентните хистаминови антагонисти и блокира Н1-хистаминовите рецептори. Афинитетът към Н1 рецептора в левоцетиризин е 2 пъти по-висок от този на цетиризин.

Левоцетиризинът влияе на хистаминозависимия стадий на алергичните реакции и също така намалява миграцията на еозинофили, намалява съдовата пропускливост, ограничава освобождаването на възпалителни медиатори. Левоцетиризинът предотвратява развитието и улеснява протичането на алергичните реакции, има антиексудативно, антипруритно действие, практически няма антихолинергично и антисеротониново действие. В терапевтични дози, почти няма седативен ефект.

Фармакокинетика. Фармакокинетичните параметри на левоцетиризин варират линейно и на практика са същите като фармакокинетиката на цетиризин. Засмукване. След поглъщане лекарството се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Приемът на храна не влияе върху пълнотата на абсорбцията, въпреки че скоростта му намалява. При възрастни, след еднократна доза от лекарството в терапевтична доза (5 mg), максималната концентрация (Cmax) в кръвната плазма се достига след 0.9 часа и е 270 ng / ml, след многократно приложение в доза от 5 mg / ден, 308 ng / ml. След 2 дни се постига постоянно ниво на концентрация. Разпределение. Левоцетиризин се свързва 90% с плазмените протеини. Обемът на разпределение (Vd) е 0,4 l / kg. Бионаличността достига 100%. Метаболизма. В малки количества (80. T

KSIZAL

Таблетки, покрити с филм, бели или почти бели, овални; с екструдирана "Y" маркировка от едната страна.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: opadry Y-1-7000 (хипромелоза, титанов диоксид (E171), макрогол 400).

7 броя - блистери (1) - опаковки от картон.
7 броя - блистери (2) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.

Капки за перорално приложение под формата на почти безцветен, леко опалесциращ разтвор.

Помощни вещества: натриев ацетат, оцетна киселина, пропиленгликол, глицерол 85%, метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, натриев захаринат, пречистена вода.

10 мл - бутилки от тъмно стъкло с капкомер (1) - опаковки от картон.
20 мл - бутилки от тъмно стъкло с капкомер (1) - опаковки от картон.

Хистамин H-блокер1-рецептор, цетиризин енантиомер, принадлежи към групата на конкурентни хистаминови антагонисти. Афинитет за хистамин Н1-Левоцетиризиновите рецептори са 2 пъти по-високи от цетиризина.

Левоцетиризинът влияе на хистаминозависимия стадий на алергичните реакции и също така намалява миграцията на еозинофили, намалява съдовата пропускливост, ограничава освобождаването на възпалителни медиатори. Предотвратява развитието и улеснява протичането на алергичните реакции, има антиексудативно, антисърбево действие, практически няма антихолинергично и антисеротониново действие. В терапевтични дози, почти няма седативен ефект.

Фармакокинетичните параметри на левоцетиризин варират линейно и на практика са същите като фармакокинетиката на цетиризин. След перорално приложение, левоцетозирин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Храната не влияе върху степента на абсорбция, въпреки че нейната скорост намалява. След еднократно перорално приложение в терапевтична доза от Смакс в кръвната плазма при възрастни се постига след 0.9 часа и възлиза на 207 ng / ml, след многократно приложение в доза от 5 mg / ден - 308 ng / ml. Бионаличността е 100%.

Cсс се постига за 2 дни. Свързването на левоцетиризин с плазмените протеини е 90%.
Vг е 0,4 л / кг.

По-малко от 14% се метаболизира в черния дроб чрез N- и О-деалкилиране (за разлика от други хистаминови Н1-рецептори, които се метаболизират в черния дроб с участието на цитохром Р450 изоензими) с образуването на фармакологично неактивен метаболит. Поради ниското ниво на метаболизъм и липсата на метаболитен потенциал, взаимодействието на левоцетиризин с други лекарства изглежда малко вероятно.

При възрастни тя е 7,9 ± 1,9 h, общият клирънс е 0,63 ml / min / kg. Около 85.4% от дозата се екскретира от бъбреците непроменена чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция; около 12.9% се екскретира през червата.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти с бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 40 ml / min), клирънсът на левоцетиризин намалява и1/2 повишава (при пациенти на хемодиализа, общият клирънс се намалява с 80%), което изисква съответна промяна в режима на дозиране. По-малко от 10% от левоцетиризин се отстранява по време на стандартната 4-часова хемодиализа.

При малки деца Т1/2 съкратен.

Симптоматично лечение на алергични заболявания и състояния:

- целогодишен (персистиращ) и сезонен (интермитент) алергичен ринит и алергичен конюнктивит (сърбеж, кихане, ринорея, сълзене, конюнктивална хиперемия, назална конгестия);

- полиноза (сенна хрема);

- уртикария (включително хронична идиопатична уртикария);

- Други алергични дерматози, придружени със сърбеж и обриви.

- терминален стадий на бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 10 ml / min);

- детска възраст до 6 години (за таблетки);

- детска възраст до 2 години (за капки за перорално приложение);

- свръхчувствителност към компонентите на лекарството, особено при пациенти с галактоземия или тежка непоносимост към лактоза (за таблетки);

- свръхчувствителност към левоцетиризин или пиперазинови производни.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание в случай на хронична бъбречна недостатъчност (изисква се корекция на режима на дозиране) при пациенти в напреднала възраст (с намаляване на гломерулната филтрация, свързано с възрастта).

Лекарството се предписва през устата по време на хранене или на празен стомах.

Таблетките се вземат с малко количество вода, без да се дъвчат.

Капки за поглъщане се приемат с една чаена лъжичка. Ако е необходимо, дозата на лекарството може да се разреди в малко количество вода непосредствено преди употреба.

Възрастни и деца над 6 години: дневна доза от 5 mg (1 таб. Или 20 капки).

Деца на възраст от 2 до 6 години: 1,25 mg (5 капки) 2 пъти на ден; дневна доза - 2,5 mg (10 капки).

Тъй като левоцетиризин се екскретира през бъбреците, при прилагане на лекарството на пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност, дозата трябва да се коригира в зависимост от размера на СС.

QC може да се изчисли въз основа на концентрацията на серумния креатинин, съгласно следната формула.

QC (ml / min) = [140-годишен (години)] × телесно тегло (kg) / 72 × серумен креатинин (mg / dL)

За жени: получена стойност × 0.85

Ksizal

Описание към 07/11/2014

  • Латинско наименование: Xyzal
  • ATC код: R06AE09
  • Активна съставка: левоцетиризин (левоцетиризин)
  • Производител: YUSB PHARMA S.A. (Белгия), UCB Pharma, S.p.A. (Италия), FARCHIM, S.A. (Швейцария)

структура

Съставът на 1 таблетка от лекарството съдържа 5 mg левоцетиризин дихидрохлорид.

1 ml течен медикамент съдържа 5 mg активна съставка.

Спомагателни вещества, които са част от Kzizala:

  • натриев ацетат;
  • натриев захаринат;
  • пропиленгликол;
  • глицерол 85%;
  • метил парахидроксибензоат;
  • пропил парахидроксибензоат;
  • оцетна киселина;
  • пречистена вода.

Филмовото покритие на таблетките се състои от макрогол 400 и opadra Y-1-7000.

Формуляр за освобождаване

Xisal се предлага в две лекарствени форми:

  • Под формата на 5 mg таблетки, филмирани. Предлага се в таблетки Xyzal 7, 10, 14 и 20 броя в една опаковка.
  • Под формата на капки за перорално приложение. Xyzal капки се предлагат в бутилки от 10 и 20 ml. Бутилки с тъмен цвят с капкомер.

Фармакологично действие

Xisal е ясно изразен антиалергичен и антихистамин. Блокиращият ефект върху хистаминовите рецептори в човешкото тяло левоцетиризин е два пъти по-висок от този на цетиризин.

Лекарството оказва влияние върху антихистаминната фаза на алергична реакция.

Ефектът на лекарството върху тялото на пациента се състои в това, че предотвратява развитието на алергия, когато се появи алергична реакция, улеснява протичането му, има антиексудативно и антисърбево действие.

Активният компонент на лекарството левоцетиризин:

  • намалява пропускливостта на стените на кръвоносните съдове;
  • забавя движението на еозинофилите;
  • инхибира активността на възпалителни медиатори и цитокини.

Левоцетиризин серотонин и холинергични рецептори нямат почти никакъв ефект.

Седация при приема на Xisal почти отсъства.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Когато се приема през устата, лекарството се абсорбира перфектно в стомашно-чревния тракт. В този случай може да настъпи лек метаболизъм. Когато приемате лекарството с храна, нивото на бионаличност и скоростта на абсорбция не се променят.

Максималната концентрация на левоцетиризин в кръвната плазма се постига 1 час след приема на лекарството. Клиничният ефект продължава повече от 24 часа. Времето на полуживот на лекарството при възрастни пациенти е от 6 до 10 часа, при деца е малко по-късо.
Около 13% от лекарството напуска тялото през червата, около 85% се екскретира от бъбреците. При пациенти с бъбречна недостатъчност полуживотът на лекарството се удължава. При пациенти на хемодиализа, не повече от 10% от активното вещество се екскретира.

Основният компонент на лекарството левоцетиризин има склонност да проникне в кърмата.

Показания за употреба

Основните индикации за използването на Xisal са:

Противопоказания

Лекарството е противопоказано при пациенти със свръхчувствителност към левоцетиризин, както и към други компоненти, съставляващи лекарството. Ksizal не се предписва на хора с тежка бъбречна недостатъчност.

По време на бременност и кърмене лекарството е противопоказано (няма данни за безопасността на приложението на Kzizal при бременни и кърмещи жени).

Странични ефекти

Основните странични ефекти, които могат да възникнат при приемане на лекарството, включват сънливост, умора, главоболие, сухота в устата, коремна болка, астеничен синдром.

Има отделни случаи на промени в телесното тегло.

Специални инструкции

При приемане на лекарството се препоръчва да се въздържат от шофиране и от други дейности, които изискват висока концентрация на внимание, както и от яснотата и скоростта на психомоторните реакции.

Инструкции за употреба Xizala (метод и дозировка)

Преди да приемете Xisal капки, се препоръчва да се разреждат 10 ml в питейна вода, след което да се приемат с уста с чаена лъжичка.

Дозировка на капки:

  • за деца от 2 до 6 години се предписват по 5 капки 2 пъти на ден;
  • деца над 6 години и възрастни да приемат до 20 капки на ден, могат да бъдат в една стъпка.

Xizal таблетки указания за употреба при възрастни и деца над 6 години:

  • приемайте на празен стомах или с храна;
  • поглъщайте без дъвчене;
  • пийте вода

Дозировка - 1 таблетка 1 път дневно.

За деца

Xisal във филмирани таблетки е противопоказан при деца под 6-годишна възраст.

Лекарството в капки не се препоръчва за деца под 2-годишна възраст поради липсата на данни за безопасността на лекарството.

свръх доза

В случай на предозиране могат да се появят следните симптоми:

  • при възрастни, сънливост;
  • при деца - повишена раздразнителност, възбудимост, тревожност, превръща се в сънливост.

При предозиране на лекарството се препоръчва пациентът първо да промие стомаха или да предизвика изкуствено повръщане. След това трябва да се извърши поддържаща и симптоматична терапия. За лечение в случай на предозиране на лекарството се посочва активен въглен.

Няма специфичен антидот за отравяне с лекарства.

взаимодействие

Когато се използва Xisal заедно с теофилин, времето на полуживот на левоцетиризин от организма може да се увеличи.

Не се препоръчва употребата на алкохол по време на лечение с Ksizal, както и лекарствени вещества, които потискат централната нервна система, тъй като е възможно тяхното въздействие върху човешкия организъм да е неконтролирано.

Условия за продажба

Лекарството Xizal се предлага в аптеките по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Двете таблетки и капки Xyzal трябва да се съхраняват на тъмно, извън обсега на деца, където температурата се поддържа не по-висока от 25 градуса С.

Срок на годност

Xisal таблетки в черупката се съхраняват не повече от 3 години от датата на производство.

Xyzal капки трябва да се съхраняват не повече от 2 години от датата на производство, посочена на опаковката. Отвореният флакон с капки не може да се съхранява повече от 3 месеца.

Аналози на Xyzal (с индивидуална непоносимост)

Вместо Ksizal, със същите показания, могат да се използват неговите аналози: Suprastexx, Glentset, Elset, Cecera, Aleron, Alersin.

Отзиви

В интернет, хората публикуват прегледи на Ksizal на медицински форум. Пациентите, страдащи от алергични реакции и изпитали ефекта на лекарството, отбелязват неговата бърза ефикасност и лекота на приложение.

В същото време пациентите, приемащи Ksizal, съветват да се вземе под внимание неговият силен хипнотичен ефект, особено тези, които управляват превозни средства.

Когато използвате лекарството за деца, прегледите на Ksizale са предимно положителни.

Цена Xizala, къде да купя

В аптеките на града, лекарството на капки струва между 345-420 рубли.

На таблетки Xisal цена е около 240-290 рубли. за 1 опаковка от 7 таблетки. Опаковъчни таблетки, номериращи 10 броя в аптеките от 270 до 360 рубли. Цената на опаковка от 14 таблетки варира между 435-530 рубли.

Xyzal® (Xyzal®)

Активна съставка:

Съдържанието

Фармакологична група

Нозологична класификация (МКБ-10)

3D изображения

структура

Описание на лекарствената форма

Таблетки: овални, филмирани, бели или почти бели. От едната страна на таблетката, маркировката „Y“ се натиска.

Капки: почти безцветен, леко опалесциращ разтвор.

Фармакологично действие

фармакодинамика

Левоцетиризин - активното вещество на лекарството Xisal® - е R-енантиомерът на цетиризин, който принадлежи към групата на конкурентните хистаминови антагонисти и блокира Н1-хистаминови рецептори.

Левоцетиризинът влияе на хистаминозависимия стадий на алергичните реакции и също така намалява миграцията на еозинофили, съдова пропускливост, ограничава освобождаването на възпалителни медиатори.

Левоцетиризинът предотвратява развитието и улеснява протичането на алергичните реакции, има антиексудативна, антипруритна и практически няма антихолинергичен и антисеротонинов ефект. В терапевтични дози, почти не предизвиква успокоително действие.

Фармакокинетика

Фармакокинетичните параметри на левоцетиризин варират линейно и на практика са същите като фармакокинетиката на цетиризин.

Засмукване. След поглъщане лекарството се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Приемът на храна не влияе върху пълнотата на абсорбцията, въпреки че скоростта му намалява. При възрастни, след еднократна доза от лекарството в терапевтична доза (5 mg) Cмакс в кръвната плазма е 270 ng / ml и се достига след 0.9 часа, след многократно приложение в доза от 5 mg - 308 ng / ml. Cсс се постига за 2 дни.

Разпределение. Левоцетиризин се свързва 90% с плазмените протеини. Vг е 0,4 л / кг. Бионаличността достига 100%.

Метаболизма. В малки количества (®

лечение на такива симптоми на целогодишен (персистиращ) и сезонен (интермитент) алергичен ринит и алергичен конюнктивит, като сърбеж, кихане, запушване на носа, ринорея, сълзене, конюнктивална хиперемия;

полиноза (сенна хрема).

други алергични дерматози, придружени със сърбеж и обриви.

Противопоказания

За всички лекарствени форми

свръхчувствителност към левоцетиризин или пиперазинови производни, както и към други компоненти на лекарството;

краен стадий на бъбречна недостатъчност (Cl креатинин ® при възрастни пациенти с продължителност до 6 месеца.

свръх доза

Симптоми: сънливост (при възрастни), възбуда и тревожност, редуващи се със сънливост (при деца).

Лечение: стомашна промивка или назначаване на активен въглен, ако след приема на лекарството е било кратко време. Препоръчва се симптоматична и поддържаща терапия. Няма специфичен антидот. Хемодиализата е неефективна.

Специални инструкции

Метил парахидроксибензоат и пропил парахидроксибензоат, които са част от капки за перорално приложение, могат да предизвикат алергични реакции (вероятно от забавен тип).

Влияние върху способността за управление на превозни средства и работа с механизми. Левоцетиризин може да доведе до повишена сънливост, следователно Xyzal® може да повлияе на способността за шофиране или работа с оборудване. По време на периода на лечение е необходимо да се въздържат от участие в потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и психомоторни реакции.

Формуляр за освобождаване

Таблетки, покрити с филм, 5 mg. В блистер от PVC / алуминиево фолио, 7 или 10 бр. 1 или 2 блистера в картонена кутия.

Капки за орално приложение, 5 mg / ml. В тъмни стъклени бутилки (тип III, Ph. Eur.) С номинален капацитет 15 ml, снабден с капкомер с LDPE, с капак на винт от бял полипропилен, със защита срещу деца, 10 ml. В тъмни стъклени бутилки (тип III, Ph. Eur.) С номинален капацитет 20 ml, снабден с LDPE капкомер, с капак с винт, изработен от бял полипропилен, със защита срещу деца, 20 ml. 1 ет. в картонена кутия.

производител

Таблетки, покрити с филм. YUSB Farshim S.A. Промишлена зона Planchey, Chemin de Croix Blanche 10, CH-1630 Bulle, Швейцария.

Капки за орално приложение. Ajsika Pharmaceuticals Sr.l. Via Praglia 15, 10044 Pianezza (Торино), Италия.

Притежател на удостоверение за регистрация: YUSB Farshim S.A.

Въпроси и оплаквания на потребителите трябва да се изпращат на адрес: 105082, Москва, Переведеновски пров., 13, с. 21.

Тел: (495) 644-33-22; факс: (495) 644-33-29.

Условия за продажба на аптеки

Таблетки, филмирани - без рецепта.

Капки за перорално приложение - според рецептата.

Условия за съхранение на лекарството Xizal ®

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.

Срок на годност на лекарството Xizal®

таблетки, филмирани 5 mg - 4 години.

Капки за перорално приложение 5 mg / ml - 3 години. След отваряне на бутилката - 3 месеца.

Капки за перорално приложение 5 mg / ml - 3 години. След отваряне на бутилката - 3 месеца.

Да не се използва след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката.

XISAL ® (XYZAL ®) инструкции за употреба

Притежател на удостоверение за регистрация:

Произведено от:

Информация за контакт:

Форми за дозиране

Форма на освобождаване, опаковка и състав Xizal®

Таблетки, покрити с филм, бели или почти бели, овални; с екструдирана "Y" маркировка от едната страна.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: opadry Y-1-7000 (хипромелоза, титанов диоксид (E171), макрогол 400).

7 броя - блистери (1) - опаковки от картон.
7 броя - блистери (2) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.

Капки за перорално приложение под формата на почти безцветен, леко опалесциращ разтвор.

Помощни вещества: натриев ацетат, оцетна киселина, пропиленгликол, глицерол 85%, метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, натриев захаринат, пречистена вода.

10 мл - бутилки от тъмно стъкло с капкомер (1) - опаковки от картон.
20 мл - бутилки от тъмно стъкло с капкомер (1) - опаковки от картон.

Фармакологично действие

Хистамин H-блокер1-рецептор, цетиризин енантиомер, принадлежи към групата на конкурентни хистаминови антагонисти. Афинитет за хистамин Н1-Левоцетиризиновите рецептори са 2 пъти по-високи от цетиризина.

Левоцетиризинът влияе на хистаминозависимия стадий на алергичните реакции и също така намалява миграцията на еозинофили, намалява съдовата пропускливост, ограничава освобождаването на възпалителни медиатори. Предотвратява развитието и улеснява протичането на алергичните реакции, има антиексудативно, антисърбево действие, практически няма антихолинергично и антисеротониново действие. В терапевтични дози, почти няма седативен ефект.

Фармакокинетика

Фармакокинетичните параметри на левоцетиризин варират линейно и на практика са същите като фармакокинетиката на цетиризин. След перорално приложение, левоцетозирин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Храната не влияе върху степента на абсорбция, въпреки че нейната скорост намалява. След еднократно перорално приложение в терапевтична доза от Смакс в кръвната плазма при възрастни се постига след 0.9 часа и възлиза на 207 ng / ml, след многократно приложение в доза от 5 mg / ден - 308 ng / ml. Бионаличността е 100%.

Cсс се постига за 2 дни. Свързването на левоцетиризин с плазмените протеини е 90%.
Vг е 0,4 л / кг.

По-малко от 14% се метаболизира в черния дроб чрез N- и О-деалкилиране (за разлика от други хистаминови Н1-рецептори, които се метаболизират в черния дроб с участието на цитохром Р450 изоензими) с образуването на фармакологично неактивен метаболит. Поради ниското ниво на метаболизъм и липсата на метаболитен потенциал, взаимодействието на левоцетиризин с други лекарства изглежда малко вероятно.

При възрастни тя е 7,9 ± 1,9 h, общият клирънс е 0,63 ml / min / kg. Около 85.4% от дозата се екскретира от бъбреците непроменена чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция; около 12.9% се екскретира през червата.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти с бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 40 ml / min), клирънсът на левоцетиризин намалява и1/2 повишава (при пациенти на хемодиализа, общият клирънс се намалява с 80%), което изисква съответна промяна в режима на дозиране. По-малко от 10% от левоцетиризин се отстранява по време на стандартната 4-часова хемодиализа.

При малки деца Т1/2 съкратен.

Показания лекарство Xisal ®

Симптоматично лечение на алергични заболявания и състояния:

  • целогодишен (персистиращ) и сезонен (интермитент) алергичен ринит и алергичен конюнктивит (сърбеж, кихане, ринорея, сълзене, конюнктивална хиперемия, назална конгестия);
  • полиноза (сенна хрема);
  • уртикария (включително хронична идиопатична уртикария);
  • ангиоедем;
  • други алергични дерматози, придружени със сърбеж и обриви.

Xisal (капки): инструкции за употреба

Форма за дозиране

Капки за орално приложение, 5 mg / ml

структура

1 ml разтвор съдържа

активна съставка - левоцетиризин дихидрохлорид 5 mg,

помощни вещества: натриев ацетат, оцетна киселина, пропилей гликол, глицерин 85%, метил парахидроксибензоат (Е 218), пропил парахидроксибензоат (Е 217), натриев захарин, пречистена вода.

описание

Бистра, леко опалесцираща течност.

Фармакотерапевтична група

Антихистаминови системни лекарства. Пиперазинови производни. Levotsiterizin.

ATH код R06AE09

Фармакологични свойства

Фармакокинетичните параметри на левоцетиризин варират линейно и на практика са същите като фармакокинетиката на цетиризин.

Засмукване. След поглъщане лекарството се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Приемът на храна не влияе върху пълнотата на абсорбцията, въпреки че скоростта му намалява. При възрастни, след еднократна доза от лекарството в терапевтична доза (5 mg), максималната концентрация (Cmax) в кръвната плазма се достига след 0.9 часа и е 270 ng / ml, след многократно приложение в доза от 5 mg / ден - 308 ng / ml. След 2 дни се постига постоянно ниво на концентрация.

Разпределение. Левоцетиризин се свързва 90% с плазмените протеини. Обемът на разпределение (Vd) е 0,4 l / kg. Бионаличността достига 100%.

Метаболизма. В малки количества (

Показания за употреба

- Симптоматично лечение на алергичен ринит (включително персистиращ алергичен ринит) t

Дозировка и приложение

Лекарството се приема през устата, с храна или на празен стомах.

Капки се изсипват в чаена лъжичка или се разтварят в малко количество вода. Ако се използва разреждане, особено за деца, използвайте обем вода, който пациентът може да погълне. Разреденият разтвор трябва да се консумира незабавно.

Когато преброявате капчиците, бутилката трябва да се монтира вертикално (отгоре надолу). Ако няма поток от капки, ако необходимия брой капки не е бил доставен, обърнете бутилката във вертикално положение, след това я задръжте с главата надолу и продължете да преброявате капките.

Дори ако има данни за клинични проучвания при деца на възраст от 6 месеца до 12 години, те не са достатъчно основание за употребата на левоцетиризин при кърмачета и деца под 2-годишна възраст.

В тази връзка не се препоръчва назначаването на левоцетиризин при новородени и деца под 2-годишна възраст.

Деца на възраст от 2 до 6 години:

Препоръчваната дневна доза е 2,5 mg в 2 разделени дози от 1,25 mg (5 капки два пъти дневно).

Деца на възраст от 6 до 12 години:

Препоръчителната дневна доза е 5 mg (20 капки).

Юноши над 12 години и възрастни:

Препоръчителната дневна доза е 5 mg (20 капки).

Препоръчва се адаптиране на дозата при пациенти в напреднала възраст с умерена до тежка бъбречна недостатъчност (виж по-долу "Възрастни пациенти с бъбречна недостатъчност").

Възрастни пациенти с бъбречна недостатъчност

Интервалите на дозиране трябва да бъдат индивидуализирани в зависимост от бъбречната функция. Вижте таблицата по-долу и коригирайте дозата, както е показано. За да се използва тази схема на дозиране, е необходима оценка на креатининовия клирънс на пациента (CC) в ml / min. QC (ml / min) може да се оцени чрез серумния креатинин (mg / dL), както е определено по следната формула:

[140 - възраст (години)] × телесно тегло (kg)

72 × серумен креатинин (mg / dL)

Деца, страдащи от бъбречна недостатъчност

Дозата трябва да се коригира индивидуално, като се вземе предвид бъбречния клирънс на пациента и неговото / нейното телесно тегло.

Пациенти с чернодробна недостатъчност

Не се изисква коригиране на дозата само при пациенти с чернодробна недостатъчност. При пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност се препоръчва коригиране на дозата (вж. „Възрастни пациенти с бъбречна недостатъчност“).

Периодичен алергичен ринит (симптоми 4 дни / седмица и повече от 4 седмици), пациентът може да предложи непрекъсната терапия по време на контакт с алергени. При хронична уртикария и хроничен алергичен ринит има клиничен опит с използване на рацемат за период до една година.

Странични ефекти

В плацебо-контролирани проучвания при деца на възраст 6-11 месеца и на възраст от 1 до 6 години

- диария, повръщане, запек, хиперсекреция на слюнката

- жажда, глад, умора, анорексия, сънливост, психомоторна хиперактивност, нарушения на съня, умерено безсъние

При деца на възраст 6-12 години

- главоболие, сънливост

Юноши над 12 години и възрастни

- главоболие, сънливост, сухота в устата, умора

Има случаи на нежелани реакции (рядко ≥ 1/1000,

Противопоказания

- Свръхчувствителност към левоцетиризин или към който и да е от компонентите на препарата или към други пиперазинови производни.

- тежка бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс под 10 ml / min.

- деца до 2 години

- бременност и кърмене

Лекарствени взаимодействия

Не са провеждани проучвания за проучване на взаимодействието с левоцетиризин (включително проучвания с индуктори на CYP3A4).

Проучвания на цетиризинови съединения с рацемата не показват клинично значими нежелани взаимодействия с антипирин, псевдоефедрин, циметидин, кетоконазол, еритромицин, азитромицин, глипизид и диазепам.

Леко намаление на клирънса на цетиризин (16%) е наблюдавано в проучване с няколко дози теофилин (400 mg веднъж дневно), докато фармакокинетиката на теофилин не се променя с едновременната употреба на цетиризин.

При проучване на многократни дози ритонавир (600 mg два пъти дневно) и цетиризин (10 mg дневно) степента на действие на цетиризин се увеличава с около 40%, а фармакокинетиката на ритонавир е леко променена (-11%), което допълнително се съпровожда от абсорбция на цетиризин.

Степента на абсорбция на левоцетиризин не намалява с приема на храна, въпреки че скоростта на абсорбция намалява.

При чувствителни пациенти едновременното използване на цетиризин или левоцетиризин и алкохол или други депресанти на ЦНС може да има ефект върху централната нервна система, въпреки че е доказано, че рацематът на цетиризин не усилва действието на алкохола.

Специални инструкции

Пациентите, приемащи Xyzal®, трябва да се въздържат от приемане на алкохол.

Използвайте с повишено внимание при пациенти с предразполагащи фактори за задържане на урина (увреждане на хордата на гръбначния стълб, хиперплазия на простатата), тъй като левоцетиризин може да увеличи риска от задръжка на урина.

Метил парахидроксибензоат и пропил парахидроксибензоат, които се съдържат като част от Xisal®, капки за перорално приложение могат да предизвикат алергични реакции (вероятно с забавяне).

Бременност и кърмене

Експерименталните проучвания върху животни не показват каквито и да е преки или косвени странични ефекти на левоцетиризин върху развиващия се плод, включително в постнаталния период; хода на бременността и раждането също не се промени.

Не са провеждани клинични проучвания за безопасността на левоцетиризин по време на бременност. Следователно, лекарството не трябва да се използва по време на бременност.

Левоцетиризин се екскретира в кърмата, така че ако трябва да го използвате по време на кърмене, кърменето по време на приема на лекарството трябва да се преустанови.

Особености на влиянието на лекарството върху способността за управление на превозно средство и потенциално опасни машини

Сравнителни клинични проучвания не са показали доказателства, че левоцетиризин в препоръчваната доза намалява умствената бдителност, реакция или способността за шофиране на превозни средства. Някои пациенти обаче могат да получат сънливост, умора и слабост при лечение с левоцетиризин. По този начин, пациентите, които възнамеряват да шофират превозни средства, да участват в потенциално опасни дейности или да контролират машините, трябва да обърнат внимание на горните реакции.

свръх доза

Симптоми: сънливост (при възрастни), възбуда и тревожност, редуващи се със сънливост (при деца).

Лечение: Веднага след приемане на лекарството вътре, трябва да промиете стомаха или да предизвикате повръщане. Препоръчва се назначаването на активен въглен, провеждане на симптоматична и поддържаща терапия. Няма специфичен антидот. Хемодиализата е неефективна.

Форма на освобождаване и опаковка

На 10 ml разтвор в бутилки от тъмно стъкло (тип III) с вместимост 15 ml, снабдени с капкомер от полиетилен с ниска плътност, с капак от винт от бял полипропилен със защита срещу отваряне от деца. На 1 бутилка заедно с инструкцията за медицинско приложение в държавни и руски езици се поставя в картонена опаковка.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температура не по-висока от 30 ° C на тъмно място.

Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място!

Срок на годност

След първото отваряне на бутилката - 3 месеца.

Да не се използва след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Xisal капки: инструкции за употреба

структура

активна съставка: левоцетиризин дихидрохлорид;

1 ml (20 капки) съдържа левоцетиризин дихидрохлорид 5 mg

Помощни вещества: метил парахидроксибензоат (Е 218), пропил парахидроксибензоат (Е 216), натриев ацетат трихидрат, оцетна киселина, пропилей гликол, глицерин 85%, натриев захарин, пречистена вода.

Форма за дозиране

Капки перорално, разтвор.

Основни физични и химични свойства: лекарството трябва да бъде прозрачно.

Фармакологична група

Антихистамини за системно приложение. Пиперазинови производни. ATC код R06A E09.

Фармакологични свойства

Левоцетиризинът е активен стабилен R-енантиомер на цетиризин, принадлежи към групата на конкурентните хистаминови антагонисти. Фармакологичният ефект се дължи на блокирането на Н1-хистаминовите рецептори. Афинитетът към Н1-хистаминовите рецептори в левоцетиризин е 2 пъти по-висок, отколкото при цетиризин. Засяга хистамин-зависимия стадий на развитие на алергична реакция, намалява миграцията на еозинофили, съдова пропускливост, ограничава освобождаването на възпалителни медиатори. Предотвратява развитието и потиска хода на алергичните реакции, има антиексудативен, антиалергичен, противовъзпалителен ефект, почти няма антихолинергично и антисеротониново действие.

Фармакокинетичните параметри на левоцетиризин са линейно зависими, не зависят от дозата и времето, и имат ниска вариабилност при различни пациенти. Фармакокинетичният профил с въвеждането на единичен енантиомер е същият като при цетиризин. Не се наблюдава хирална инверсия по време на абсорбция или изтегляне.

Абсорбцията. Лекарството след перорално приложение се абсорбира бързо и бързо. Степента на абсорбция на лекарството не зависи от дозата и не се променя с приема на храна, но максималната концентрация (max) на лекарството намалява и достига максималната си стойност по-късно. Бионаличността е 100%.

При 50% от пациентите ефектът на лекарството се развива 12 минути след приемане на еднократна доза, а при 95% - след 0,5-1 час. C max в кръвната плазма се постига чрез

50 минути след еднократна доза от терапевтичната доза. Равновесната концентрация в кръвта се постига след 2 дни приемане на лекарството. Сmax е 270 ng / ml след еднократна употреба и 308 ng / ml - след многократно приложение на еднократна доза от 5 mg, съответно.

Разпределение. Няма информация за разпределението на лекарството в човешките тъкани, както и за проникването на левоцетиризин през кръвно-мозъчната бариера. В проучвания при животни най-високата концентрация е регистрирана в черния дроб и бъбреците, а най-ниска в тъканите на централната нервна система. Разпределението на левоцетиризин е ограничено, тъй като обемът на разпределение е 0,4 l / kg. Свързване с човешки плазмени протеини - 90%.

Метаболизма. При хората метаболитната скорост е по-малка от 14% от дозата левоцетиризин, поради което се очаква разликата, дължаща се на генетичния полиморфизъм или едновременната употреба на ензимни инхибитори, да бъде незначителна. Процесът на метаболизъм включва ароматно окисление, N- и О-деалкилиране и комуникация с таурин. Деалкилирането се осъществява предимно с участието на CYP ZA4 цитохром, докато многото и (или) неуточнени CYP изоформи са включени в процеса на ароматното окисление. Левоцетиризин не повлиява активността на цитохром изоензимите 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, ZA4 в концентрации, които значително надвишават максималната доза след приложение на перорална доза от 5 mg. Като се има предвид ниската степен на метаболизъм и липсата на способност за потискане на метаболизма, взаимодействието на левоцетиризин с други вещества (и обратно) е малко вероятно.

Заключение. Екскрецията на лекарството се осъществява по два начина - поради гломерулна филтрация и активна тубулна секреция. Времето на полуживот на лекарството от кръвната плазма при възрастни (T1 / 2) е 7.9 + 1.9 часа Полуживотът е по-кратък при малки деца. Средният привиден общ клирънс при възрастни е 0,63 ml / min / kg. По принцип, продукцията на левоцетиризин и неговите метаболити се екскретира в урината (средно 85,4% от дозата на лекарството се елиминира). Само 12,9% от дозата на лекарството се екскретира с изпражненията.

специални популации

Бъбречна дисфункция

Видимият клирънс на левоцетиризин за тялото корелира с креатининовия клирънс. Следователно, при пациенти с умерена и тежка бъбречна функция се препоръчва да се подбират интервалите между дозите левоцетиризин, като се вземе предвид креатининовия клирънс. В случай на анурия в крайния стадий на бъбречно заболяване, общият клирънс на тялото на пациента се намалява с около 80% в сравнение с общия клирънс на организма при лица без такива нарушения. Количеството левоцетиризин, което се показва по време на стандартна 4-часова хемодиализна процедура, е било

свидетелство

Симптоматично лечение на алергичен ринит (включително целогодишен алергичен ринит) и уртикария.

Ksizal

Xizal: инструкции за употреба и отзиви

Латинско наименование: Xyzal

Код ATX: R06AE09

Активна съставка: левоцетиризин (левоцетиризин)

Производител: YUSB PHARMA S.A. (Белгия), UCB Pharma, S.p.A. (Италия), FARCHIM, S.A. (Швейцария)

Актуализация на описанието и снимка: 03.11.2017г

Цени в аптеките: от 345 рубли.

Ксизал - антиалергичен агент, хистамин N блокер1-рецептори.

Форма и състав за освобождаване

Форми за дозиране на ксизал:

  • Таблетки, покрити с филм: овални, почти бели или бели, с екструдирана маркировка Y от едната страна (7 или 10 парчета в блистери, в картонена връзка 1 или 2 блистера);
  • Капки за перорално приложение: леко опалесцираща безцветна течност (10 или 20 ml в тъмни стъклени бутилки с капкомер, в картонена сноп една бутилка).

Активна съставка - левоцетиризин дихидрохлорид:

  • 1 таблетка - 5 mg;
  • 1 ml капки - 5 mg.
  • Таблетки: микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид;
  • Капки: натриев ацетат, пропиленгликол, глицерол 85%, натриев захаринат, пропил парахидроксибензоат, метил парахидроксибензоат, оцетна киселина, пречистена вода.

Освен това, като част от филмовото покритие на таблетките: opadry Y-1-7000 (макрогол 400, титанов диоксид (Е171), хипромелоза).

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Левоцетиризин - активният компонент на Xyzal - е R-енантиомерът на цетиризин, който е включен в категорията на конкурентните хистаминови антагонисти и блокира Н1-хистаминови рецептори. Това съединение влияе на хистамин-зависимия стадий от алергичен характер и също така намалява съдовата пропускливост, инхибира миграцията на еозинофили, ограничава освобождаването на възпалителни медиатори.

Левоцетиризинът предотвратява появата и улеснява протичането на алергичните реакции, има антипруритен и антиексудативен ефект. Това е почти нетипично антисеротонин и антихолинергично действие. В терапевтични дози Kzizala не води до развитие на успокоително действие.

Фармакокинетика

Фармакокинетичните показатели на левоцетиризин се характеризират с линейна зависимост. След перорално приложение, той е с висока скорост и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Ястието не засяга пълнотата на засмукване, но забавя скоростта му. Максималното съдържание на левоцетиризин в кръвната плазма се отбелязва след 0.9 часа и е 270 ng / ml. Определянето на равновесната концентрация става възможно 2 дни след прилагането.

Степента на свързване на левоцетиризин с плазмените протеини е 90%. Обемът на разпределение е 0,4 l / kg. Бионаличността на това съединение достига 100%.

По-малко от 14% от левоцетиризин се метаболизира в черния дроб, образувайки метаболит с почти нулева фармакологична активност. Елиминационният полуживот при възрастни пациенти е 7.9 ± 1.9 часа, а общият клирънс е 0.63 ml / min / kg. Приблизително 85,4% от приетата доза Xisal се екскретира в урината, около 12,9% в изпражненията. При пациенти с бъбречна недостатъчност с CC по-малко от 40 ml / min, клирънсът на лекарството се намалява. При пациенти на хемодиализа, общият клирънс се намалява с 80%, което изисква корекционен режим на дозиране. По-малко от 10% от левоцетиризин се елиминира по време на стандартна хемодиализа, която продължава 4 часа.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, Xyzal е показан за симптоматично лечение на заболявания и състояния с алергичен произход:

  • Алергичен ринит сезонен (периодичен) и целогодишен (персистиращ);
  • Полиноза или сенна хрема;
  • Алергичен конюнктивит с характерни симптоми като сърбеж, запушване на носа и кихане, ринорея, конюнктивална хиперемия, скъсване;
  • Алергична дерматоза със сърбеж и обрив;
  • Уртикария, включително хронична идиопатична уртикария;
  • Подуване на Quincke.

Противопоказания

  • Терминален (краен) стадий на бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс (CC) по-малък от 10 ml / min.);
  • Период на бременност и кърмене;
  • Индивидуална свръхчувствителност към лекарството.

С повишено внимание се препоръчва лекарството да се предписва на пациенти с хронична бъбречна недостатъчност (необходима е корекция на дозата) и пациенти в старческа възраст с патология на свързан с възрастта спад в гломерулната филтрация.

Употребата на Xyzal таблетки е противопоказана при пациенти с галактоземия или тежка непоносимост към лактоза и при деца до 6 години.

Капки Ksizal не може да се използва за лечение на деца на възраст под 2 години.

Инструкции за употреба Kzizala: метод и дозировка

Лекарството под формата на таблетки и капки се приема през устата на празен стомах или по време на хранене.

Таблетките трябва да се поглъщат цели, да се пие много вода.

Капки Xyzal могат да се разреждат с малко количество вода непосредствено преди употреба.

Препоръчителната доза за деца над 6 години и възрастни: 1 таблетка или 20 капки (5 mg) 1 път на ден.

Деца от 2 до 6 години трябва да приемат по 5 капки 2 пъти дневно.

Пациенти с бъбречна недостатъчност и пациенти в напреднала възраст се нуждаят от корекция на дневната доза Xisal.

Препоръчваната доза Ksizal за пациенти с бъбречна недостатъчност: лека (CK 50-79 ml / min.) - не променяйте дозата, умерена (CK 30-49 ml / min.) - на пациента се предписва 5 mg на ден 1 път в 2 ден; тежка (CC по-малка от 30 ml / min.) - 5 mg на ден 1 път в 3 дни.

Режимът на дозиране при пациенти с нарушена чернодробна функция не се нуждае от корекция.

Продължителността на лечението зависи от клиничните показания. В случай на полиноза, лекарството трябва да се приема 1-6 седмици (средно), за хронични заболявания (атопичен дерматит, целогодишен ринит) - 18 месеца.

Странични ефекти

Употребата на Xisal може да предизвика нежелани реакции:

  • Тъй като сърдечно-съдовата система: много рядко - тахикардия;
  • От страна на нервната система: рядко - умора, сънливост и главоболие; рядко, обща слабост; много рядко - възбуда, агресия, гърчове, депресия, замъглено виждане, халюцинации;
  • От страна на дихателната система: много рядко - недостиг на въздух (диспнея);
  • От страна на метаболизма: много рядко - увеличаване на телесното тегло;
  • От страна на храносмилателната система: рядко - сухота в устната кухина; рядко - коремна болка; много рядко - диария, гадене, промени в чернодробните тестове, хепатит;
  • От опорно-двигателния апарат: много рядко - миалгия;
  • Алергични реакции: много рядко - обрив, сърбеж, уртикария, анафилаксия, ангиоедем.

свръх доза

Признаци на предозиране на Ксизалом са сънливост (при възрастни пациенти) и възбуда и тревожност, редуващи се със сънливост (при деца). След приемане на лекарството във високи дози е необходимо възможно най-скоро да се извърши стомашна промивка или да се предизвика изкуствено повръщане. След това се приема активен въглен и се предписва симптоматична и поддържаща терапия. Специфичният антидот отсъства. Ефективността на хемодиализата е минимална.

Специални инструкции

В периода на лечение с повишено внимание се препоръчва за лечение на алкохол.

Употребата на Ksizal в препоръчваните дози не предизвиква нежелани ефекти, които влияят на способността на пациента да управлява превозни средства и механизми. Въпреки това, по време на лечението трябва да се избягват потенциално опасни дейности, чието изпълнение изисква концентрация на вниманието и висока скорост на психомоторни реакции.

Употреба по време на бременност и кърмене

Не са провеждани адекватни и строго контролирани клинични проучвания за безопасността на употребата на Xisal при бременни жени, поради което се препоръчва да се въздържат от назначаването му по време на бременност. Левоцетиризин прониква в кърмата, така че ако трябва да го получите по време на кърмене, трябва да откажете кърменето до края на курса на лечение. Експериментални проучвания върху животни не са показали никакви преки и косвени неблагоприятни ефекти на левоцетиризин върху развиващия се плод (включително постнаталния период), а протичането на бременността и раждането също е в нормални граници.

Използвайте в напреднала възраст

Тъй като левоцетиризин се елиминира през бъбреците, когато се прилага при пациенти в напреднала възраст, е необходимо коригиране на дозата в съответствие със стойността на креатининовия клирънс.

Взаимодействие с лекарства

Лекарственото взаимодействие на левоцетиризин с други лекарства не е инсталирано.

аналози

Аналози на Ксизал са: Гленцет, Зенаро, Супрастинекс, Цецера, Елзет, Алерон, Алерсин.

Условия за съхранение

Да се ​​пази от деца:

  • Таблетки: на сухо място при температура до 25 ° C;
  • Капки: на тъмно място при температура 30 ° С.

Срок на годност: таблетки - 4 години, капки - 3 години.

След отваряне на бутилката, капките се използват за 3 месеца.

Условия за продажба на аптеки

Предписание.

Отзиви за xyzale

Отзивите на Xisale от пациенти, страдащи от алергични реакции, показват бързото му действие, ефективност и лекота на приложение. Въпреки това, на пациентите се препоръчва да не забравят за неговия силен хипнотичен ефект, особено тези, които често шофират. Когато се използва лекарството при деца, повечето родители оставят положителни отзиви.

Цената на Xizal в аптеките

Приблизителната цена на Xizal таблетки е 350–366 рубли (за пакет от 7 бр.), 405–460 рубли (за опаковка от 10 бр.) И 580–626 рубли (за опаковка от 14 бр.). Можете да си купите капки за перорално приложение за приблизително 421–498 рубли (за бутилка от 10 ml).