Xizal - официални инструкции за употреба

ИНСТРУКЦИИ
за медицинска употреба на лекарството

Регистрационен номер LSR-001308 / 08-290208

Търговско наименование: Xyzal®

Международно непатентно име:

Химично наименование: (R) - [2- [4 - [(4-хлорофенил) фенилметил] -1-пиперазинил] етокси] оцетна киселина дихидрохлорид

Форма за дозиране:

структура

1 ml разтвор съдържа:
tox: левоцетиризин дихидрохлорид - 5 mg;
помощни вещества: натриев ацетат, оцетна киселина, пропиленгликол, глицерол 85%, метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, натриев захаринат, пречистена вода.

описание

Почти безцветен леко опалесциращ разтвор.

Фармакотерапевтична група:

ATX код: R06AE08.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика. Левоцетиризин, активната съставка на Xisal®, е R-енантиомер на цетиризин, който принадлежи към групата на конкурентните хистаминови антагонисти и блокира Н1-хистаминовите рецептори. Афинитетът към Н1 рецептора в левоцетиризин е 2 пъти по-висок от този на цетиризин.

Левоцетиризинът влияе на хистаминозависимия стадий на алергичните реакции и също така намалява миграцията на еозинофили, намалява съдовата пропускливост, ограничава освобождаването на възпалителни медиатори. Левоцетиризинът предотвратява развитието и улеснява протичането на алергичните реакции, има антиексудативно, антипруритно действие, практически няма антихолинергично и антисеротониново действие. В терапевтични дози, почти няма седативен ефект.

Фармакокинетика. Фармакокинетичните параметри на левоцетиризин варират линейно и на практика са същите като фармакокинетиката на цетиризин. Засмукване. След поглъщане лекарството се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Приемът на храна не влияе върху пълнотата на абсорбцията, въпреки че скоростта му намалява. При възрастни, след еднократна доза от лекарството в терапевтична доза (5 mg), максималната концентрация (Cmax) в кръвната плазма се достига след 0.9 часа и е 270 ng / ml, след многократно приложение в доза от 5 mg / ден, 308 ng / ml. След 2 дни се постига постоянно ниво на концентрация. Разпределение. Левоцетиризин се свързва 90% с плазмените протеини. Обемът на разпределение (Vd) е 0,4 l / kg. Бионаличността достига 100%. Метаболизма. В малки количества (80. T

Xisal капки: инструкции за употреба

структура

1 ml разтвор съдържа:

активна съставка: левоцетиризин дихидрохлорид - 5 mg; помощни вещества: натриев ацетат, оцетна киселина, пропиленгликол, глицерол 85%, метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, натриев захаринат, пречистена вода.

описание

Фармакологично действие

Фармакодинамика. Левоцетиризин, активното вещество на Xisal®, е R-енантиомер на цетиризин, който принадлежи към групата на конкурентните хистаминови антагонисти и блокира Hi-хистаминовите рецептори. Афинитетът към Hp рецептори в левоцетиризин е 2 пъти по-висок от този на цетиризин.

Левоцетиризинът влияе на хистаминозависимия стадий на алергичните реакции и също така намалява миграцията на еозинофили, намалява съдовата пропускливост, ограничава освобождаването на възпалителни медиатори. Левоцетиризинът предотвратява развитието и улеснява протичането на алергичните реакции, има антиексудативно, антипруритно действие, практически няма антихолинергично и антисеротониново действие. В терапевтични дози, почти няма седативен ефект.

Фармакокинетика. Фармакокинетичните параметри на левоцетиризин варират линейно и на практика са същите като фармакокинетиката на цетиризин.

След поглъщане лекарството се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Приемът на храна не влияе върху пълнотата на абсорбцията, въпреки че скоростта му намалява. При възрастни, след еднократна доза от лекарството в терапевтична доза (5 mg), максималната концентрация (Cите) в кръвната плазма се достига след 0.9 часа и е 270 ng / ml, след многократно приложение в доза от 5 mg / ден, 308 ng / ml. След 2 дни се постига постоянно ниво на концентрация. Разпределение. Левоцетиризин се свързва 90% с плазмените протеини. Обемът на разпределение (Va) е 0,4 l / kg. Бионаличността достига 100%. Метаболизма. В малки количества (

Xisal инструкции за употреба, аналози, плюсове и минуси

Xyzal (Xyzal) - антихистамин, с високо антиалергично действие. Според антихистаминния ефект, той е свързан с най-новото поколение разработени лекарства, неговата вдовита активност е по-добра в сравнение с предишното лекарство от тази група, цетиризин.

СЪСТАВ. Основната активна синтетична субстанция в лекарството е левоцетиризин дихидрохлорид. В една таблетка и един милилитър капки Xisal е 5 mg левоцетиризин.

Показания за употреба

Ксизал, предназначен за пациенти:

  • С целогодишен и сезонен алергичен ринит и конюнктивит. Ксизал добре елиминира кихането, подпухналостта и хиперемията на лигавиците, ринорея и сълзене;
  • С поллиноза;
  • С идиопатична уртикария;
  • При алергични дерматози, които се появяват със сърбеж, еритема, обрив.

Ksizal е включен в комплексната терапия на ангиоедем.

Фармакологично действие

Активното вещество Xisala levocetirizine е аналог на R-енантиомера на цетиризин.

Антихистаминният ефект на лекарството се дължи на ефекта върху хистамин-зависимата фаза по време на развитието на алергична реакция.

В допълнение, левоцетиризинът намалява миграцията на еозинофили, намалява пропускливостта на стените на малките капиляри.

След развитието на терапевтичния ефект на Ksizal, освобождаването на основните медиатори на възпалителния отговор и цитокините се забавя.

  • Има антипруритен ефект;
  • Има антиексудативен ефект;
  • Облекчава симптомите на алергична реакция;
  • Предотвратява развитието на алергии.

Levo cytirizine няма изразен ефект върху серотониновите и холинергичните рецептори. По време на тестовете не е установен седативен ефект върху тялото. Поради това Xisal има малък брой противопоказания и нежелани реакции.

След като влезе в тялото, левоцетиризин се абсорбира бързо в храносмилателния тракт. Ksizal може да се приема с храна, не повлиява бионаличността на основния антихистамин.

Максималната концентрация на левоцетиризин в плазмата се определя един час след вътрешната употреба на лекарството.

Времето на полуживот достига 6-10 часа и се определя от индивидуалните характеристики на човека.

Полуживотът на Xizal е по-малък при деца. Компонентите на лекарството се получават главно от бъбреците и около 13% през червата.

Ако бъбречната функция е нарушена, елиминационният полуживот се увеличава. Левоцетиризин не се показва, ако пациентът е на хемодиализа.

Когато се предписва лекарство, е необходимо да се има предвид, че активното вещество прониква в млечните жлези и в млякото.

Форми на освобождаване

Xizal се произвежда от производителя в две форми:

  • Таблетки. Една таблетка се състои от 5 mg левоцетиризин и помощни вещества. В опаковката на оригиналното лекарство Xizal може да бъде 7, 10, 20, по-рядко 14 таблетки;
  • Капки за орално приложение. Безцветният разтвор се поставя във флакони с доза от 20 или 10 ml. Бутилките са направени от тъмно стъкло и имат капкомер.

Методи на приложение

Таблетки. Формата на таблетки Kzizal е предназначена само за вътрешна употреба.

Можете да пиете хапчета, без да вземате под внимание приема на храна, но не се препоръчва да ги дъвчете, нарязвате или разтваряте. Необходимо е лекарството да се измие с малко количество филтрирана вода.

Таблетки с развитието на алергични реакции, предписани за деца след 6 години.

Дневната доза Kzizala е една таблетка, обикновено се приема сутрин.

Капки. Под формата на капки лекарства, използвани за лечение на деца от две години. Не е забранено да се използва Xizal в тази форма на освобождаване и за лечение на алергии при възрастни пациенти.

  • За деца на възраст 6 години и възрастни е 20 капки Xisal, което съответства на 5 mg левоцетиризин.
  • За деца на възраст от 2 години и до 6 е 10 капки, това е 2,5 mg левоцетиризин.

Дневната доза капки трябва да се пие едновременно. Разтворът няма изразен неприятен вкус, така че можете да го пиете в разреждане с вода в количество от 10-30 мл и в чист вид.

За деца под 6 години дневното количество капки може да се раздели на две дози за употреба. Има също аналози на Ksizal във видео капки за алергия, повече от 20 вида лекарства.

Дозировка при нарушаване на бъбреците, черния дроб, хемодиализата

Регулирайте дозата на лекарството, ако пациент с алергия има тежко увреждане на бъбреците.

Режимът на лечение се избира и се основава на използваната форма на Ksizal.

Когато използвате таблети:

  • Пациентите, чийто креатининов клирънс е 30-50 ml / min, получават по една таблетка веднъж на всеки два дни (48 часа).
  • При пациенти, чийто креатининов клирънс е 10-30 ml / min, Xisal се прилага по една таблетка на всеки три дни (72 часа).

Когато креатининовият клирънс е по-малък от 10 ml / min, пациентите обикновено са на диализа и не могат да се предписват левоцетиризин.

Ако алергичен човек има нарушен черен дроб, тогава няма нужда да избирате индивидуална доза Xyzal. Това се отнася и за пациенти в напреднала възраст.

Общата продължителност на терапията с таблетна форма варира от една седмица до шест месеца.

Ако е необходимо, терапията може да бъде увеличена до една година, но лекарят трябва да реши дали е необходимо допълнително лечение с този антихистамин.

Когато използвате капки:

  • Пациенти, чийто креатининов клирънс е 30-50 ml / min, се предписват по 20 капки веднъж на всеки два дни (48 часа);
  • При пациенти с креатининов клирънс от 10-30 ml / min, Xisal се предписва по 20 капки на всеки три дни (72 часа);
  • Пациентите на лекарства за диализа не са предписани.

Корекция на капки Xisal не се изисква при пациенти в старческа възраст и пациенти с патологични нарушения на черния дроб.

Продължителността на лечението намалява от 7 дни на 6 месеца. Продължителността на приема в някои случаи, лекарят може да бъде увеличена до година и половина.

свръх доза

Приемането на високи дози Xisal в сравнение с терапевтичните може да доведе до повишени нежелани реакции или предозиране на лекарството.

Предозирането при възрастни се проявява главно чрез повишена сънливост.

При млади пациенти по-често безпричинно безпокойство, раздразнителност, силно вълнение. След психомоторна възбуда у децата се развива сънливост.

Ако се открие предозиране, първо трябва да промиете стомаха и да предизвикате повръщане.

След това се предписват ентеросорбенти и симптоматично лечение в зависимост от промените в здравословното състояние на пациента.

Няма специфичен антидот за Xizal, хемодиализата при предозиране не е ефективна.

Противопоказания

Ksizal е противопоказан за:

  • С индивидуална свръхчувствителност към основното активно вещество и допълнителни компоненти;
  • Ако креатининовият клирънс при хора с бъбречна недостатъчност е по-малък от 10 ml / min;
  • В периода на пренасяне на детето и в периода на кърмене.

Таблетната форма на лекарството не се използва:

  • За лечение на алергии при деца под 6-годишна възраст;
  • Ако пациентът има анамнеза за малабсорбция, лактазен дефицит, галактоземия.

Капки не се предписват на деца на възраст под две години.

Взаимодействие с лекарства

Ако Ksizal се предписва за алергични реакции по време на терапия с теофилин, тогава полуживотът на основния компонент на лекарството левоцетиризин може да се увеличи.

Не се препоръчва комбинирането на лечение с това антихистаминово лекарство с лекарства, които подтискат централната нервна система. Това често води до неконтролирано увеличаване на ефектите на лекарствата върху тялото.

Специални инструкции

Производителят внимателно препоръчва да се предписват лекарства с левоцетиризин на пациенти с бъбречно заболяване, възрастни и хронични алкохолици.

Не са установени нежелани промени по време на работа с трудни механизми по време на приема на Kzizal.

Въпреки това е необходимо да се въздържат от работа, която изисква бързи реакции и висока концентрация на внимание.

Не можете да пиете алкохол по време на лечението, тъй като инхибиращият ефект на етанола върху централната нервна система се увеличава.

Бременност и кърмене

Безопасността на лекарството по време на бременност не е установена поради факта, че не са провеждани адекватни клинични изпитвания.

Експерименталните тестове върху животни показват, че левоцетиризин не оказва неблагоприятно въздействие върху развиващия се плод, хода на бременността и процеса на раждане.

Въпреки това, Xizal обикновено не се предписва на бременни жени.

Ако е необходимо да се използва лекарството, докато жената кърми, бебето трябва да се прехвърли на изкуствено хранене.

Това се дължи на факта, че левоцетиризинът навлиза в каналите на млечните жлези и съответно в млякото.

Употреба при пациенти в старческа възраст Пациенти в напреднала възраст, които нямат анамнеза за бъбречно заболяване, Ksizal, назначен в обичайната дозировка. При бъбречна патология се извършва избор на доза в зависимост от креатининовия клирънс.

Условия за съхранение

Kzizal независимо от формата на освобождаването му се съхранява там, където температурата не се издига над 25 градуса.

Срокът на годност на неотворена бутилка с капки е 2 години от момента на издаване. След отваряне капка трябва да се използва не повече от три месеца.

Таблетките се съхраняват при условия на съхранение в продължение на три години, като се брои от датата на производство.

Редът на празниците в аптеките. В аптечната мрежа Xizal трябва да се продава по лекарско предписание.

Аналози на активното вещество

В аптеките можете да закупите няколко аналога Xyzal, съдържащи левоцетиризин, като:

  • Aleron. Лекарството има изразено анти-оток, противосърбеж и противовъзпалително действие. Назначава се при прояви на пациенти със сенна хрема, алергичен ринит с конюнктивит, ангиоедем, уртикария. Предлага се в таблетки, използвани само за лечение на пациенти на възраст 6 години;
  • L-часа. Лекарството е ефективно в ранните и късните етапи на алергичните реакции. Терапевтичният ефект започва да се развива 15 минути след перорално приложение. Предлага се под формата на таблетки и сироп, предписва се за лечение на алергичен ринит (сезонен и целогодишен), идиопатична уртикария;
  • ALERZIN. Лекарството се предписва за отстраняване на симптомите на уртикария и алергичен ринит. Ефектът на лекарството започва да се развива в организма в интервала от 12 минути до един час. Alersin се предлага под формата на таблетки, които се използват при пациенти на възраст 6 години и под формата на капки, предписват се на деца над две години.
  • Tsetrilev. Лекарството се препоръчва за употреба, ако алергията се проявява чрез ринит или идиопатична уртикария. Лекарството облекчава подуването на тъканите и сърбежа добре, терапевтичният ефект започва 15 минути след влизането на лекарството в тялото. Цетрилев се предлага под формата на таблетки, предписва се на пациенти на възраст над 6 години.
  • Левоцетиризин-Teva. Лекарството е предназначено за симптоматично лечение на конюнктивит и алергичен ринит, сенна хрема, уртикария, алергия, ангиоедем. Предлага се под формата на таблетки.
  • ALLERTSETIN. Лекарството има изразено антисърбево и антиедематозно действие. Предназначен е за ринит, конюнктивит на алергичната етиология. Allercetin се използва при симптоматично лечение на уртикария, сърбежен алергоматоз, ангиоедем. Предлага се в хапче форма, назначена само от 6 години.
  • GLENTSET. Лекарството се използва при лечение на уртикария, дерматоза, ангиоедем. Наличен в хапчета, терапевтичният ефект започва 15 минути след перорално приложение.
  • SUPRASTINEKS. Показания за назначение - алергичен ринит и конюнктивит, уртикария, алергична дерматоза, полиноза, ангиоедем. Suprastinex се предлага под формата на таблетки и капки за перорално приложение. Капки се назначават от две години, таблетки след 6.
  • ЗОДАК ЕКСПРЕС. Лекарството се предлага под формата на таблетки от 6 години. Ефективно се справя с основните прояви на алергия - подуване, зачервяване и сърбеж на кожата. Използва се при лечение на ринит, конюнктивит, сенна хрема, уртикария, е пълен аналог на лекарството Zodak, също предписано за алергии и се произвежда под формата на таблетки, капки и сироп.

Аналози за антихистаминно действие

Най-известните аналози на Xisal, които имат подобен антихистамин, включват:

  • Deza. Основната активна съставка е Desloratadine. Лекарството облекчава спазъм от гладките мускули, намалява пропускливостта на стените на капилярите, предотвратява развитието на тъканни отоци. Той се предписва за лечение на уртикария, алергичен ринит, има продължителен ефект. Desal се предлага в таблетки и под формата на безцветен сироп. Течната форма на лекарството се използва за лечение на деца на възраст от една година;
  • Fenkarol. Основното активно вещество е хифенадин хидрохлорид. Предлага се под формата на таблетки и под формата на разтвор, предназначен за инжектиране. Хифенадин ефективно облекчава спазмите от гладките мускули, притежава антиспуритен, десенсибилизиращ, антиексудативен механизъм на действие. Fencarol се предписва за лечение на алергична ринопатия, уртикария, дерматоза, полиноза, ангиоедем. Когато се прилага интрамускулно, антиалергичният ефект започва да се развива след половин час и когато се прилага перорално след час. Таблетките приемат до три пъти дневно.
  • Telfast. Активната активна съставка - фексофенадин, се предлага в таблетки. Telfast не засяга нервната система, предписано е да се намали проявата на алергичен ринит и уртикария. Вземете едно хапче веднъж дневно, неговото действие започва след един час. Лекарството е противопоказано за назначаване на пациенти на възраст под 12 години;
  • RUPAFIN. Активно вещество - Rupatadina fumarat, отнасящо се до второто поколение антихистамини. Трябва да се прилага с повишено внимание при лечението на пациенти със сърдечни заболявания. Предлага се в хапчета, предписани за облекчаване на симптомите на уртикария и алергичен ринит. Не е разрешено за употреба при лечение на деца под 12-годишна възраст;
  • СебастинЗ. Лекарството е производно на пиперидин. Предлага се в таблетки и под формата на сироп, назначен само след 12 години. Той се предписва за лечение на уртикария, алергичен ринит, е част от комплексната терапия на астма. Ebastine има удължено действие, антиалергичният ефект продължава около 48 часа след приемане на еднократна доза от лекарството. Търговско наименование на лекарството - Кестин.

Всяко антиалергично средство трябва да бъде избрано от лекар, като се вземе предвид формата на алергия, неговата тежест и възраст на алергичния човек.

При избора на антихистамини се вземат под внимание всички противопоказания и съпътстващи заболявания на пациента.

Плюсове и минуси на Xizal въз основа на обратната връзка с пациента

Xyzal има своите предимства и недостатъци в сравнение с антихистамини от предишни поколения.

Предимствата на лекарството включват:

  • Продължителността на терапевтичния ефект. Xisal трябва да се използва само веднъж на всеки 24 часа;
  • Висока ефективност на антихистаминното действие. Ksizal оптимално се справя с основните прояви на повечето алергични заболявания;
  • Лека вероятност от нежелани ефекти. Лекарството не влияе на работата и не влияе неблагоприятно на функционирането на нервната система;
  • Бързото начало на терапевтичния ефект;
  • Възможността за употреба на лекарството в продължение на няколко месеца.

Основният недостатък на Xisal е високата му цена. Някои пациенти са отбелязали развитието на сънливост по време на лечението, което е противопоказание за употребата на лекарства от тези пациенти, чиято работа е свързана с поддържането на сложни механизми.

Xyzal е един от най-ефективните антихистамини, използвани при лечението на различни видове алергии.

Но за да бъде лекарството полезно и да не доведе до появата на нежелани реакции, е необходимо то да бъде предписано от квалифициран алерголог.

KSIZAL

Таблетки, покрити с филм, бели или почти бели, овални; с екструдирана "Y" маркировка от едната страна.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: opadry Y-1-7000 (хипромелоза, титанов диоксид (E171), макрогол 400).

7 броя - блистери (1) - опаковки от картон.
7 броя - блистери (2) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.

Капки за перорално приложение под формата на почти безцветен, леко опалесциращ разтвор.

Помощни вещества: натриев ацетат, оцетна киселина, пропиленгликол, глицерол 85%, метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, натриев захаринат, пречистена вода.

10 мл - бутилки от тъмно стъкло с капкомер (1) - опаковки от картон.
20 мл - бутилки от тъмно стъкло с капкомер (1) - опаковки от картон.

Хистамин H-блокер1-рецептор, цетиризин енантиомер, принадлежи към групата на конкурентни хистаминови антагонисти. Афинитет за хистамин Н1-Левоцетиризиновите рецептори са 2 пъти по-високи от цетиризина.

Левоцетиризинът влияе на хистаминозависимия стадий на алергичните реакции и също така намалява миграцията на еозинофили, намалява съдовата пропускливост, ограничава освобождаването на възпалителни медиатори. Предотвратява развитието и улеснява протичането на алергичните реакции, има антиексудативно, антисърбево действие, практически няма антихолинергично и антисеротониново действие. В терапевтични дози, почти няма седативен ефект.

Фармакокинетичните параметри на левоцетиризин варират линейно и на практика са същите като фармакокинетиката на цетиризин. След перорално приложение, левоцетозирин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Храната не влияе върху степента на абсорбция, въпреки че нейната скорост намалява. След еднократно перорално приложение в терапевтична доза от Смакс в кръвната плазма при възрастни се постига след 0.9 часа и възлиза на 207 ng / ml, след многократно приложение в доза от 5 mg / ден - 308 ng / ml. Бионаличността е 100%.

Cсс се постига за 2 дни. Свързването на левоцетиризин с плазмените протеини е 90%.
Vг е 0,4 л / кг.

По-малко от 14% се метаболизира в черния дроб чрез N- и О-деалкилиране (за разлика от други хистаминови Н1-рецептори, които се метаболизират в черния дроб с участието на цитохром Р450 изоензими) с образуването на фармакологично неактивен метаболит. Поради ниското ниво на метаболизъм и липсата на метаболитен потенциал, взаимодействието на левоцетиризин с други лекарства изглежда малко вероятно.

При възрастни тя е 7,9 ± 1,9 h, общият клирънс е 0,63 ml / min / kg. Около 85.4% от дозата се екскретира от бъбреците непроменена чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция; около 12.9% се екскретира през червата.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти с бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 40 ml / min), клирънсът на левоцетиризин намалява и1/2 повишава (при пациенти на хемодиализа, общият клирънс се намалява с 80%), което изисква съответна промяна в режима на дозиране. По-малко от 10% от левоцетиризин се отстранява по време на стандартната 4-часова хемодиализа.

При малки деца Т1/2 съкратен.

Симптоматично лечение на алергични заболявания и състояния:

- целогодишен (персистиращ) и сезонен (интермитент) алергичен ринит и алергичен конюнктивит (сърбеж, кихане, ринорея, сълзене, конюнктивална хиперемия, назална конгестия);

- полиноза (сенна хрема);

- уртикария (включително хронична идиопатична уртикария);

- Други алергични дерматози, придружени със сърбеж и обриви.

- терминален стадий на бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 10 ml / min);

- детска възраст до 6 години (за таблетки);

- детска възраст до 2 години (за капки за перорално приложение);

- свръхчувствителност към компонентите на лекарството, особено при пациенти с галактоземия или тежка непоносимост към лактоза (за таблетки);

- свръхчувствителност към левоцетиризин или пиперазинови производни.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание в случай на хронична бъбречна недостатъчност (изисква се корекция на режима на дозиране) при пациенти в напреднала възраст (с намаляване на гломерулната филтрация, свързано с възрастта).

Лекарството се предписва през устата по време на хранене или на празен стомах.

Таблетките се вземат с малко количество вода, без да се дъвчат.

Капки за поглъщане се приемат с една чаена лъжичка. Ако е необходимо, дозата на лекарството може да се разреди в малко количество вода непосредствено преди употреба.

Възрастни и деца над 6 години: дневна доза от 5 mg (1 таб. Или 20 капки).

Деца на възраст от 2 до 6 години: 1,25 mg (5 капки) 2 пъти на ден; дневна доза - 2,5 mg (10 капки).

Тъй като левоцетиризин се екскретира през бъбреците, при прилагане на лекарството на пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност, дозата трябва да се коригира в зависимост от размера на СС.

QC може да се изчисли въз основа на концентрацията на серумния креатинин, съгласно следната формула.

QC (ml / min) = [140-годишен (години)] × телесно тегло (kg) / 72 × серумен креатинин (mg / dL)

За жени: получена стойност × 0.85

Ksizal

Описание към 07/11/2014

  • Латинско наименование: Xyzal
  • ATC код: R06AE09
  • Активна съставка: левоцетиризин (левоцетиризин)
  • Производител: YUSB PHARMA S.A. (Белгия), UCB Pharma, S.p.A. (Италия), FARCHIM, S.A. (Швейцария)

структура

Съставът на 1 таблетка от лекарството съдържа 5 mg левоцетиризин дихидрохлорид.

1 ml течен медикамент съдържа 5 mg активна съставка.

Спомагателни вещества, които са част от Kzizala:

  • натриев ацетат;
  • натриев захаринат;
  • пропиленгликол;
  • глицерол 85%;
  • метил парахидроксибензоат;
  • пропил парахидроксибензоат;
  • оцетна киселина;
  • пречистена вода.

Филмовото покритие на таблетките се състои от макрогол 400 и opadra Y-1-7000.

Формуляр за освобождаване

Xisal се предлага в две лекарствени форми:

  • Под формата на 5 mg таблетки, филмирани. Предлага се в таблетки Xyzal 7, 10, 14 и 20 броя в една опаковка.
  • Под формата на капки за перорално приложение. Xyzal капки се предлагат в бутилки от 10 и 20 ml. Бутилки с тъмен цвят с капкомер.

Фармакологично действие

Xisal е ясно изразен антиалергичен и антихистамин. Блокиращият ефект върху хистаминовите рецептори в човешкото тяло левоцетиризин е два пъти по-висок от този на цетиризин.

Лекарството оказва влияние върху антихистаминната фаза на алергична реакция.

Ефектът на лекарството върху тялото на пациента се състои в това, че предотвратява развитието на алергия, когато се появи алергична реакция, улеснява протичането му, има антиексудативно и антисърбево действие.

Активният компонент на лекарството левоцетиризин:

  • намалява пропускливостта на стените на кръвоносните съдове;
  • забавя движението на еозинофилите;
  • инхибира активността на възпалителни медиатори и цитокини.

Левоцетиризин серотонин и холинергични рецептори нямат почти никакъв ефект.

Седация при приема на Xisal почти отсъства.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Когато се приема през устата, лекарството се абсорбира перфектно в стомашно-чревния тракт. В този случай може да настъпи лек метаболизъм. Когато приемате лекарството с храна, нивото на бионаличност и скоростта на абсорбция не се променят.

Максималната концентрация на левоцетиризин в кръвната плазма се постига 1 час след приема на лекарството. Клиничният ефект продължава повече от 24 часа. Времето на полуживот на лекарството при възрастни пациенти е от 6 до 10 часа, при деца е малко по-късо.
Около 13% от лекарството напуска тялото през червата, около 85% се екскретира от бъбреците. При пациенти с бъбречна недостатъчност полуживотът на лекарството се удължава. При пациенти на хемодиализа, не повече от 10% от активното вещество се екскретира.

Основният компонент на лекарството левоцетиризин има склонност да проникне в кърмата.

Показания за употреба

Основните индикации за използването на Xisal са:

Противопоказания

Лекарството е противопоказано при пациенти със свръхчувствителност към левоцетиризин, както и към други компоненти, съставляващи лекарството. Ksizal не се предписва на хора с тежка бъбречна недостатъчност.

По време на бременност и кърмене лекарството е противопоказано (няма данни за безопасността на приложението на Kzizal при бременни и кърмещи жени).

Странични ефекти

Основните странични ефекти, които могат да възникнат при приемане на лекарството, включват сънливост, умора, главоболие, сухота в устата, коремна болка, астеничен синдром.

Има отделни случаи на промени в телесното тегло.

Специални инструкции

При приемане на лекарството се препоръчва да се въздържат от шофиране и от други дейности, които изискват висока концентрация на внимание, както и от яснотата и скоростта на психомоторните реакции.

Инструкции за употреба Xizala (метод и дозировка)

Преди да приемете Xisal капки, се препоръчва да се разреждат 10 ml в питейна вода, след което да се приемат с уста с чаена лъжичка.

Дозировка на капки:

  • за деца от 2 до 6 години се предписват по 5 капки 2 пъти на ден;
  • деца над 6 години и възрастни да приемат до 20 капки на ден, могат да бъдат в една стъпка.

Xizal таблетки указания за употреба при възрастни и деца над 6 години:

  • приемайте на празен стомах или с храна;
  • поглъщайте без дъвчене;
  • пийте вода

Дозировка - 1 таблетка 1 път дневно.

За деца

Xisal във филмирани таблетки е противопоказан при деца под 6-годишна възраст.

Лекарството в капки не се препоръчва за деца под 2-годишна възраст поради липсата на данни за безопасността на лекарството.

свръх доза

В случай на предозиране могат да се появят следните симптоми:

  • при възрастни, сънливост;
  • при деца - повишена раздразнителност, възбудимост, тревожност, превръща се в сънливост.

При предозиране на лекарството се препоръчва пациентът първо да промие стомаха или да предизвика изкуствено повръщане. След това трябва да се извърши поддържаща и симптоматична терапия. За лечение в случай на предозиране на лекарството се посочва активен въглен.

Няма специфичен антидот за отравяне с лекарства.

взаимодействие

Когато се използва Xisal заедно с теофилин, времето на полуживот на левоцетиризин от организма може да се увеличи.

Не се препоръчва употребата на алкохол по време на лечение с Ksizal, както и лекарствени вещества, които потискат централната нервна система, тъй като е възможно тяхното въздействие върху човешкия организъм да е неконтролирано.

Условия за продажба

Лекарството Xizal се предлага в аптеките по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Двете таблетки и капки Xyzal трябва да се съхраняват на тъмно, извън обсега на деца, където температурата се поддържа не по-висока от 25 градуса С.

Срок на годност

Xisal таблетки в черупката се съхраняват не повече от 3 години от датата на производство.

Xyzal капки трябва да се съхраняват не повече от 2 години от датата на производство, посочена на опаковката. Отвореният флакон с капки не може да се съхранява повече от 3 месеца.

Аналози на Xyzal (с индивидуална непоносимост)

Вместо Ksizal, със същите показания, могат да се използват неговите аналози: Suprastexx, Glentset, Elset, Cecera, Aleron, Alersin.

Отзиви

В интернет, хората публикуват прегледи на Ksizal на медицински форум. Пациентите, страдащи от алергични реакции и изпитали ефекта на лекарството, отбелязват неговата бърза ефикасност и лекота на приложение.

В същото време пациентите, приемащи Ksizal, съветват да се вземе под внимание неговият силен хипнотичен ефект, особено тези, които управляват превозни средства.

Когато използвате лекарството за деца, прегледите на Ksizale са предимно положителни.

Цена Xizala, къде да купя

В аптеките на града, лекарството на капки струва между 345-420 рубли.

На таблетки Xisal цена е около 240-290 рубли. за 1 опаковка от 7 таблетки. Опаковъчни таблетки, номериращи 10 броя в аптеките от 270 до 360 рубли. Цената на опаковка от 14 таблетки варира между 435-530 рубли.

Xyzal® (Xyzal®)

Активна съставка:

Съдържанието

Фармакологична група

Нозологична класификация (МКБ-10)

3D изображения

структура

Описание на лекарствената форма

Таблетки: овални, филмирани, бели или почти бели. От едната страна на таблетката, маркировката „Y“ се натиска.

Капки: почти безцветен, леко опалесциращ разтвор.

Фармакологично действие

фармакодинамика

Левоцетиризин - активното вещество на лекарството Xisal® - е R-енантиомерът на цетиризин, който принадлежи към групата на конкурентните хистаминови антагонисти и блокира Н1-хистаминови рецептори.

Левоцетиризинът влияе на хистаминозависимия стадий на алергичните реакции и също така намалява миграцията на еозинофили, съдова пропускливост, ограничава освобождаването на възпалителни медиатори.

Левоцетиризинът предотвратява развитието и улеснява протичането на алергичните реакции, има антиексудативна, антипруритна и практически няма антихолинергичен и антисеротонинов ефект. В терапевтични дози, почти не предизвиква успокоително действие.

Фармакокинетика

Фармакокинетичните параметри на левоцетиризин варират линейно и на практика са същите като фармакокинетиката на цетиризин.

Засмукване. След поглъщане лекарството се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Приемът на храна не влияе върху пълнотата на абсорбцията, въпреки че скоростта му намалява. При възрастни, след еднократна доза от лекарството в терапевтична доза (5 mg) Cмакс в кръвната плазма е 270 ng / ml и се достига след 0.9 часа, след многократно приложение в доза от 5 mg - 308 ng / ml. Cсс се постига за 2 дни.

Разпределение. Левоцетиризин се свързва 90% с плазмените протеини. Vг е 0,4 л / кг. Бионаличността достига 100%.

Метаболизма. В малки количества (®

лечение на такива симптоми на целогодишен (персистиращ) и сезонен (интермитент) алергичен ринит и алергичен конюнктивит, като сърбеж, кихане, запушване на носа, ринорея, сълзене, конюнктивална хиперемия;

полиноза (сенна хрема).

други алергични дерматози, придружени със сърбеж и обриви.

Противопоказания

За всички лекарствени форми

свръхчувствителност към левоцетиризин или пиперазинови производни, както и към други компоненти на лекарството;

краен стадий на бъбречна недостатъчност (Cl креатинин ® при възрастни пациенти с продължителност до 6 месеца.

свръх доза

Симптоми: сънливост (при възрастни), възбуда и тревожност, редуващи се със сънливост (при деца).

Лечение: стомашна промивка или назначаване на активен въглен, ако след приема на лекарството е било кратко време. Препоръчва се симптоматична и поддържаща терапия. Няма специфичен антидот. Хемодиализата е неефективна.

Специални инструкции

Метил парахидроксибензоат и пропил парахидроксибензоат, които са част от капки за перорално приложение, могат да предизвикат алергични реакции (вероятно от забавен тип).

Влияние върху способността за управление на превозни средства и работа с механизми. Левоцетиризин може да доведе до повишена сънливост, следователно Xyzal® може да повлияе на способността за шофиране или работа с оборудване. По време на периода на лечение е необходимо да се въздържат от участие в потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и психомоторни реакции.

Формуляр за освобождаване

Таблетки, покрити с филм, 5 mg. В блистер от PVC / алуминиево фолио, 7 или 10 бр. 1 или 2 блистера в картонена кутия.

Капки за орално приложение, 5 mg / ml. В тъмни стъклени бутилки (тип III, Ph. Eur.) С номинален капацитет 15 ml, снабден с капкомер с LDPE, с капак на винт от бял полипропилен, със защита срещу деца, 10 ml. В тъмни стъклени бутилки (тип III, Ph. Eur.) С номинален капацитет 20 ml, снабден с LDPE капкомер, с капак с винт, изработен от бял полипропилен, със защита срещу деца, 20 ml. 1 ет. в картонена кутия.

производител

Таблетки, покрити с филм. YUSB Farshim S.A. Промишлена зона Planchey, Chemin de Croix Blanche 10, CH-1630 Bulle, Швейцария.

Капки за орално приложение. Ajsika Pharmaceuticals Sr.l. Via Praglia 15, 10044 Pianezza (Торино), Италия.

Притежател на удостоверение за регистрация: YUSB Farshim S.A.

Въпроси и оплаквания на потребителите трябва да се изпращат на адрес: 105082, Москва, Переведеновски пров., 13, с. 21.

Тел: (495) 644-33-22; факс: (495) 644-33-29.

Условия за продажба на аптеки

Таблетки, филмирани - без рецепта.

Капки за перорално приложение - според рецептата.

Условия за съхранение на лекарството Xizal ®

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.

Срок на годност на лекарството Xizal®

таблетки, филмирани 5 mg - 4 години.

Капки за перорално приложение 5 mg / ml - 3 години. След отваряне на бутилката - 3 месеца.

Капки за перорално приложение 5 mg / ml - 3 години. След отваряне на бутилката - 3 месеца.

Да не се използва след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката.

XISAL ® (XYZAL ®) инструкции за употреба

Притежател на удостоверение за регистрация:

Произведено от:

Информация за контакт:

Форми за дозиране

Форма на освобождаване, опаковка и състав Xizal®

Таблетки, покрити с филм, бели или почти бели, овални; с екструдирана "Y" маркировка от едната страна.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: opadry Y-1-7000 (хипромелоза, титанов диоксид (E171), макрогол 400).

7 броя - блистери (1) - опаковки от картон.
7 броя - блистери (2) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.

Капки за перорално приложение под формата на почти безцветен, леко опалесциращ разтвор.

Помощни вещества: натриев ацетат, оцетна киселина, пропиленгликол, глицерол 85%, метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, натриев захаринат, пречистена вода.

10 мл - бутилки от тъмно стъкло с капкомер (1) - опаковки от картон.
20 мл - бутилки от тъмно стъкло с капкомер (1) - опаковки от картон.

Фармакологично действие

Хистамин H-блокер1-рецептор, цетиризин енантиомер, принадлежи към групата на конкурентни хистаминови антагонисти. Афинитет за хистамин Н1-Левоцетиризиновите рецептори са 2 пъти по-високи от цетиризина.

Левоцетиризинът влияе на хистаминозависимия стадий на алергичните реакции и също така намалява миграцията на еозинофили, намалява съдовата пропускливост, ограничава освобождаването на възпалителни медиатори. Предотвратява развитието и улеснява протичането на алергичните реакции, има антиексудативно, антисърбево действие, практически няма антихолинергично и антисеротониново действие. В терапевтични дози, почти няма седативен ефект.

Фармакокинетика

Фармакокинетичните параметри на левоцетиризин варират линейно и на практика са същите като фармакокинетиката на цетиризин. След перорално приложение, левоцетозирин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Храната не влияе върху степента на абсорбция, въпреки че нейната скорост намалява. След еднократно перорално приложение в терапевтична доза от Смакс в кръвната плазма при възрастни се постига след 0.9 часа и възлиза на 207 ng / ml, след многократно приложение в доза от 5 mg / ден - 308 ng / ml. Бионаличността е 100%.

Cсс се постига за 2 дни. Свързването на левоцетиризин с плазмените протеини е 90%.
Vг е 0,4 л / кг.

По-малко от 14% се метаболизира в черния дроб чрез N- и О-деалкилиране (за разлика от други хистаминови Н1-рецептори, които се метаболизират в черния дроб с участието на цитохром Р450 изоензими) с образуването на фармакологично неактивен метаболит. Поради ниското ниво на метаболизъм и липсата на метаболитен потенциал, взаимодействието на левоцетиризин с други лекарства изглежда малко вероятно.

При възрастни тя е 7,9 ± 1,9 h, общият клирънс е 0,63 ml / min / kg. Около 85.4% от дозата се екскретира от бъбреците непроменена чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция; около 12.9% се екскретира през червата.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти с бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 40 ml / min), клирънсът на левоцетиризин намалява и1/2 повишава (при пациенти на хемодиализа, общият клирънс се намалява с 80%), което изисква съответна промяна в режима на дозиране. По-малко от 10% от левоцетиризин се отстранява по време на стандартната 4-часова хемодиализа.

При малки деца Т1/2 съкратен.

Показания лекарство Xisal ®

Симптоматично лечение на алергични заболявания и състояния:

  • целогодишен (персистиращ) и сезонен (интермитент) алергичен ринит и алергичен конюнктивит (сърбеж, кихане, ринорея, сълзене, конюнктивална хиперемия, назална конгестия);
  • полиноза (сенна хрема);
  • уртикария (включително хронична идиопатична уртикария);
  • ангиоедем;
  • други алергични дерматози, придружени със сърбеж и обриви.

Xisal таблетки: инструкции за употреба

структура

активна съставка: левоцетиризин;

1 таблетка съдържа левоцетиризин дихидрохлорид 5 mg

Помощни вещества: микрокристална целулоза, колоиден силициев диоксид, лактоза, магнезиев стеарат, Opadray® Y-1-7000 (хипромелоза (Е 464), титанов диоксид (Е 171), макрогол 400).

Форма за дозиране

Таблетки, покрити с филм.

Основни физични и химични свойства: таблетки, филмирани, от бял до почти бял цвят, овална форма, с логото на Y от една страна.

Фармакологична група

Антихистамини за системно приложение. Пиперазинови производни. ATC код R06A E09.

Фармакологични свойства

Левоцетиризинът е активен стабилен R-енантиомер на цетиризин, принадлежи към групата на конкурентните хистаминови антагонисти. Фармакологичният ефект се дължи на блокирането на Н1-хистаминовите рецептори. Афинитетът към Н1-хистаминовите рецептори в левоцетиризин е 2 пъти по-висок, отколкото при цетиризин. Засяга хистамин-зависимия стадий на развитие на алергична реакция, намалява миграцията на еозинофили, съдова пропускливост, ограничава освобождаването на възпалителни медиатори. Предотвратява развитието и потиска хода на алергичните реакции, има антиексудативен, антиалергичен, противовъзпалителен ефект, почти няма антихолинергично и антисеротониново действие.

Фармакокинетичните параметри на левоцетиризин са линейно зависими, не зависят от дозата и времето, и имат ниска вариабилност при различни пациенти. Фармакокинетичният профил с въвеждането на единичен енантиомер е същият като при цетиризин. Не се наблюдава хирална инверсия по време на абсорбция или изтегляне.

Абсорбцията. Лекарството след перорално приложение се абсорбира бързо и бързо. Степента на абсорбция на лекарството не зависи от дозата и не се променя с приема на храна, но максималната концентрация (max) на лекарството намалява и достига максималната си стойност по-късно. Бионаличността е 100%.

При 50% от пациентите ефектът на лекарството се развива 12 минути след приемане на еднократна доза, а при 95% - след 0,5-1 час. C max в кръвната плазма се постига 50 минути след еднократна доза терапевтична доза. Равновесната концентрация в кръвта се постига след 2 дни приемане на лекарството. Сmax е 270 ng / ml след еднократна употреба и 308 ng / ml - след многократно приложение на еднократна доза от 5 mg, съответно.

Разпределение. Няма информация за разпределението на лекарството в човешките тъкани, както и за проникването на левоцетиризин през кръвно-мозъчната бариера. В проучвания при животни най-високата концентрация е регистрирана в черния дроб и бъбреците, а най-ниска в тъканите на централната нервна система. Обем на разпределение - 0,4 l / kg. Свързване с човешки плазмени протеини - 90%.

Метаболизма. При хората метаболитната скорост е по-малка от 14% от дозата левоцетиризин, поради което се очаква разликата, дължаща се на генетичния полиморфизъм или едновременната употреба на ензимни инхибитори, да бъде незначителна. Процесът на метаболизъм включва ароматно окисление, N- и О-деалкилиране и комуникация с таурин. Деалкилирането се осъществява предимно с участието на CYP ZA4 цитохром, докато многото и (или) неуточнени CYP изоформи са включени в процеса на ароматното окисление. Левоцетиризин не повлиява активността на цитохром изоензимите 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 в концентрации, значително по-високи от максималната след приемане на доза от 5 mg перорално. Като се има предвид ниската степен на метаболизъм и липсата на способност за потискане на метаболизма, взаимодействието на левоцетиризин с други вещества (и обратно) е малко вероятно.

Заключение. Екскрецията на лекарството се осъществява по два начина - поради гломерулна филтрация и активна тубулна секреция. Времето на полуживот на лекарството от кръвната плазма при възрастни (T1 / 2) е 7.9 + 1.9 часа Полуживотът е по-кратък при малки деца. Средният очевиден общ клирънс при възрастните -

0,63 ml / min / kg. По принцип, продукцията на левоцетиризин и неговите метаболити се екскретира в урината (средно 85,4% от дозата на лекарството се елиминира). Само 12,9% от дозата на лекарството се екскретира с изпражненията.

специални популации

Бъбречна дисфункция

Видимият клирънс на левоцетиризин за тялото корелира с креатининовия клирънс. Следователно, при пациенти с умерена и тежка бъбречна функция се препоръчва да се подбират интервалите между дозите левоцетиризин, като се вземе предвид креатининовия клирънс. При анурия, в крайния краен стадий на бъбречно заболяване, общият клирънс на пациентите, в сравнение с общия клирънс на пациенти без такива нарушения, се намалява с около 80%. Количеството левоцетиризин, което се показва по време на стандартна 4-часова хемодиализна процедура, е било

свидетелство

Симптоматично лечение на алергичен ринит (включително целогодишен алергичен ринит) и уртикария.