Алерон Нео

Описание към 30 ноември 2014 г.

  • Латинско име: Алерон
  • ATC код: R06AE09
  • Активна съставка: левоцетиризин хидрохлорид
  • Производител: Emcure Pharmaceuticals (Индия)

структура

Таблетките съдържат левоцетиризин дихидрохлорид като активна съставка, както и допълнителни компоненти: лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, царевично нишесте, натриев нишестен гликолат (тип А), микрокристална целулоза, колоиден силициев диоксид.

Формуляр за освобождаване

Aleron се предлага под формата на хапчета, която покрива черупката. В блистер - по 10 таблетки всяка, в картонена кутия - 1 или 3 блистера.

Фармакологично действие

Противоалергична, която принадлежи към групата на антихистаминните лекарства 3 поколения. Активното вещество на Aleron, левоцетиризин, цетиризин R-енантиомер. Това вещество е активно производно на хидроксизин. Лекарството осигурява противовъзпалително, антиалергично, антиексудативно, противовъзпалително действие върху организма. Има и изразен антихистаминов ефект. Левоцетиризин блокира периферните Н1-хистаминови рецептори и предотвратява освобождаването на хистамин поради стабилизирането на мембраните на мастоцитите. Има висока селективност на левоцетиризин по отношение на Н1-хистаминовите рецептори, изразен блокиращ ефект по отношение на тях.

Лекарството няма ефект върху серотониновите и М-холинергичните рецептори.

За да се постигне клиничен ефект, достатъчно е да има двойно количество левоцетиризин в сравнение с цетиризин, поради факта, че левоцетиризинът образува по-изразена връзка с рецепторите. Под влияние на лекарството, производството на хемокини и провъзпалителни цитокини се намалява, хемотаксисът и адхезията на еозинофилите, експресията на адхезионни молекули се инхибира. Под влиянието на левоцетиризин се намалява IgE-зависимото освобождаване на хистамин, простагландин D2 и левкотриен С4. Лекарството има и депресивен ефект върху фактора на активиране на кожата и тромбоцитите.

В резултат на това таблетките Aleron значително облекчават тежестта на различните алергични реакции (включително алергичен ринит). Хората, които страдат от сезонни алергии, могат да използват това лекарство като средство за предотвратяване на алергични прояви.

Инструментът е ефективен при прояви на студена уртикария, с бронхиална астма. В същото време левоцетиризин не инхибира централната нервна система, не засяга сърцето токсично.

Фармакокинетика и фармакодинамика

След поглъщане, лекарството се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт, абсорбцията на храната има малък ефект върху неговата абсорбция, само до известна степен намалява скоростта на абсорбция. Нивото на бионаличност на левоцетиризин е 100%. Най-високата концентрация на активното вещество в кръвта се наблюдава след 0.9-1 часа, свързва се с кръвните протеини с 90%. Малка част от веществото се метаболизира в черния дроб, в резултат на което се образува неактивен метаболит. Полуживотът на тялото - 7-10 часа. За 96 часа тя се елиминира напълно от тялото. Преобладаващо се отделя през бъбреците, малка част (приблизително 13%) се екскретира от човешкото тяло през червата.

Показания за употреба

Той се предписва за целите на лечението, както и за профилактика на алергични заболявания, имащи остър и хроничен ход. Лекарството е показано при такива заболявания:

  • конюнктивит, алергичен ринит;
  • уртикария;
  • сенна хрема;
  • ангиоедем;
  • алергична дерматоза, за която има симптоми на парене, сърбеж, обриви по кожата и лигавиците.

Противопоказания

Не може да се използва за лечение на Aleron при такива заболявания и състояния:

  • високо ниво на чувствителност към компонентите на агента и пиперазинови производни;
  • тежка бъбречна недостатъчност;
  • галактозна непоносимост, нарушено смилане на галактоза и глюкоза;
  • възраст до 6 години.

Странични ефекти

Следните нежелани реакции са вероятно с лечението с лекарства:

  • Сърдечно-съдова система: усещане за сърцебиене.
  • ЦНС: тежка умора, сънливост, главоболие, слабост, агресивност, гърчове, тревожност.
  • Хепатобилиарна система: хепатит.
  • Визия: замъглено виждане.
  • Имунна система: анафилаксия, оток;
  • Дихателна система: недостиг на въздух.
  • Стомашно-чревен тракт: гадене, сухота в устата.
  • Кожа: уртикария, обрив, сърбеж.
  • Други прояви: коремна болка, наддаване на тегло, миалгия.

Инструкции за Aleron (метод и дозировка)

Инструментът е предназначен за възрастни пациенти, както и за деца, които вече са навършили 6 години. Таблетките трябва да се приемат през устата, като се измиват с много течност. Дозировката и продължителността на курса на лечение се определят от лекаря в зависимост от диагнозата. По правило 1 таблетка от 5 mg се предписва веднъж дневно. Най-голямата доза за възрастен е 10 g от лекарството на ден.

Инструкциите за употреба на Aleron предвиждат, че за кратък контакт с алерген лечението продължава 7 дни, а ако човек страда от сенна хрема, курсът на терапията може да продължи 3-6 седмици. Ако има такава нужда, курсът на терапията може да продължи до 6 месеца. По същия начин се приема и лекарството Алерон Нео.

Хората, които страдат от бъбречна недостатъчност, дозата трябва да се коригира. Когато нарушения на функциите на черния дроб практикува обичайната доза.

свръх доза

При приемане на високи дози от лекарството се забелязва тежка сънливост или състояние на свръхвъзбуждане, което по-късно се заменя със сънливост. В случай на предозиране е необходимо да се измие стомаха на пациента, да му се даде ентеросорбент и да продължи да се извършва симптоматично лечение.

взаимодействие

Не са наблюдавани взаимодействия, ако едновременно са използвани левоцетиризин и агенти, чийто метаболизъм е свързан със системата на цитохром Р450. Но при многократно използване на теофилин до известна степен намалява клирънса на левоцетиризин. Не приемайте едновременно Aleron и успокоителни. Левоцетиризин не увеличава ефекта на етанола.

Условия за продажба

Aleron се предлага без рецепта.

Условия за съхранение

Aleron трябва да се съхранява на сухо и тъмно място, като температурата не трябва да надвишава 25 градуса по Целзий.

Срок на годност

Лекарството може да се съхранява в продължение на 2 години.

Специални инструкции

Внимателно насочени към хора, страдащи от бъбречна недостатъчност, пациенти в напреднала възраст. Не пийте алкохол по време на лечение с Aleron.

Не се препоръчва взаимодействие с опасни машини и превозни средства по време на лечението с това лекарство.

Синоними

аналози

Тези лекарства имат подобен ефект, но могат да се използват за специфични заболявания само след разрешение на специалист.

За деца

Няма точни данни за ефикасността и безопасността на употребата на Aleron за деца на възраст под шест години. Следователно инструментът се предписва само за деца след 6 години.

По време на бременност и кърмене

Няма достатъчно данни за употребата на лекарството по време на бременност и кърмене. Alerone се предписва на бременни жени само ако потенциалната ефективност е по-висока от потенциалния риск. Левоцетиризин преминава в кърмата, поради което за периода на лечението кърменето трябва да бъде спряно.

Отзиви на Aleron

Отзивите на Алерон са редки. Въпреки това, тези, които използват тези хапчета за лечение, отбелязват, че лекарството ефективно облекчава симптомите на алергии и облекчава състоянието на хората, страдащи от такива прояви.

Цена Aleron къде да се купуват

Цената на таблетките Aleron е от 220 рубли, в Руската федерация тя може да бъде закупена при поискване в онлайн аптеки. В Украйна, лекарството може да се намери във всяка аптека. Цена Aleron в Харков и в други градове варира от 25 UAH. за 10 таблетки.

Aleron Neo филмирани таблетки, по 5 mg всеки, номер 14 (7x2)

структура

активна съставка: левоцетиризин;

1 таблетка съдържа 5 mg левоцетиризин дихидрохлорид;

помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат;

черупка: бяла Opadry ® - хипромелоза, титанов диоксид (E 171), полиетилен гликол (PEG 400).

Форма за дозиране

Таблетки, покрити с филм.

Основни физични и химични свойства: овални двойно изпъкнали таблетки, с бяло или почти бяло покритие, с отпечатък от "L9CZ" от една страна и "5" - от друга.

Фармакотерапевтична група

Антихистамини за системно приложение. Пиперазинови производни. ATX код R06A E09.

Фармакологични свойства

Левоцетиризин (цетиризин R-енантиомер) е селективен и мощен антагонист на периферния N1-рецептори. Фармакологично действие поради блокиране на Н1-хистаминови рецептори. Афинитет за Н1-Левоцетиризин има 2 пъти по-високи хистаминови рецептори, отколкото цетиризин. Той влияе на хистаминазолния стадий на развитие на алергична реакция, намалява миграцията на еозинофили, съдова пропускливост, ограничава освобождаването на възпалителни медиатори. Предотвратява развитието и улеснява протичането на алергичните реакции, има анти-ексудативна, противовъзпалителна, противовъзпалителна активност, почти няма антихолинергично и антисеротониново действие.

Фармакокинетиката на левоцетиризин е линейна и не зависи от дозата и времето. Мижиндивидуалната вариабилност е незначителна. Фармакокинетичните параметри на левоцетиризин са почти същите като тези на цетиризин.

Абсорбцията. Лекарството след перорално приложение се абсорбира бързо и бързо. Степента на абсорбция на лекарството не зависи от дозата на лекарството и не се променя с приема на храна, а максималната концентрация (C)макс) Лекарството се намалява и достига максималната си стойност по-късно. Бионаличността достига 100%.

При 50% от пациентите ефектът на лекарството се развива 12 минути след приемане на еднократна доза, а при 95% - след 0,5-1 час. Cмакс в серума се достига след 50 минути след еднократна доза перорална терапевтична доза и се държи за 2 дни. Cмакс след еднократна употреба и 308 ng / ml - след многократна употреба в доза съответно 5 mg.

Разпределение. Няма информация за разпределението на лекарството в човешките тъкани, както и за проникването на левоцетиризин през кръвно-мозъчната бариера. В проучвания при животни най-високата концентрация е регистрирана в черния дроб и бъбреците, а най-ниска в тъканите на централната нервна система.

Степента на свързване на левоцетиризин с плазмените протеини е 90%. Обемът на разпределение на левоцетиризин е ограничен и възлиза на 0,4 l / kg.

Биотрансформация. При хора, по-малко от 14% от дозата левоцетиризин се метаболизира и затова се смята, че разликата, причинена от генетичния полиморфизъм или едновременната употреба на ензимни инхибитори е незначителна. Метаболичната трансформация се състои в окислението на ароматния пръстен, N- и О-деалкювани и конюгация с таурин. Процесът на деалклуване се осъществява главно с участието на CYP 3A4, докато многото и / или неопределени CYP изоформи участват в окислението на ароматния пръстен. Левоцетиризин не повлиява активността на цитохром изоензимите 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 в концентрации, които значително надвишават максимума след приемане на доза от 5 mg перорално.

Като се има предвид ниската степен на метаболизъм и липсата на способност за инхибиране на метаболизма, взаимодействието на левоцетиризин с други вещества (и обратно) е малко вероятно.

Заключение. Екскрецията на лекарството се дължи главно на гломерулна филтрация и активна тубулна секреция. Полуживотът на лекарството от кръвната плазма при възрастни (Т1/2) е 7.9 + 1,9 часа Общият клирънс при възрастни е 0,63 ml / min / kg. По принцип отстраняването на левоцетиризин и неговите метаболити от организма се извършва с урината (средно 85,4% от приетата доза от лекарството се елиминира). При фецеса се екскретира едва 12,9% от приложената доза.

Бъбречна недостатъчност. Клирънсът на левоцетиризин корелира с креатининовия клирънс. Поради това при пациенти с умерена и тежка бъбречна недостатъчност се препоръчва индивидуално да се определят интервалите между дозите левоцетиризин, базирани на креатининовия клирънс. При пациенти с анурия в крайната фаза на бъбречна недостатъчност, общият клирънс намалява с около 80% в сравнение със здрави доброволци. При стандартна 4-часова хемодиализа се отстранява по-малко от 10% левоцетиризин.

свидетелство

Симптоматично лечение на алергичен ринит (включително целогодишен алергичен ринит) и уртикария.

Противопоказания

Свръхчувствителност към левоцетиризин или към друг компонент на лекарството или към други пиперазинови производни.

Тежка хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 4 дни в седмицата и повече от 4 седмици) по време на контакт с алергени, на пациента може да се предложи постоянна терапия. При хронични заболявания (хроничен алергичен ринит, хронична уртикария) продължителността на лечението е до 1 година.

Ефикасността и безопасността на употребата на лекарството при деца под 6-годишна възраст не е установена, поради което лекарството не трябва да се прилага при пациенти от тази възрастова група.

свръх доза

Симптоми: Симптомите на предозиране могат да включват сънливост при възрастни и първоначална възбуда и раздразнителност при деца, които се заменят със сънливост.

Лечение. Няма специфичен антидот за левоцетиризин. В случай на симптоми на предозиране се препоръчва симптоматична и поддържаща терапия. Необходимостта от стомашна промивка трябва да се разглежда за кратко време след прилагането на лекарството. Хемодиализата за отстраняване на левоцетиризин от организма е неефективна.

Нежелани реакции

Нарушения на нервната система: сънливост, главоболие, умора, слабост / астения, гърчове, парестезия, замайване, припадък, тремор, дисгеузия.

От страна на психиката: възбуда, халюцинации, депресия, агресия, безсъние, мисли за самоубийство.

Сърдечна част: сърдечен ритъм / тахикардия.

От страна на органите на зрението: замъглено зрение, замъглено виждане.

От страна на органите на слуха и баланса: световъртеж.

От страна на черния дроб и жлъчните пътища: хепатит.

От страна на бъбреците и пикочната система: дизурия, задържане на урина.

От страна на имунната система: свръхчувствителност, включително анафилаксия.

От страна на дихателната система, органите на гърдите и медиастинума: задух.

От страна на стомашно-чревния тракт: сухота в устата, гадене, коремна болка.

От страна на кожата и подкожните тъкани: ангиоедем, постоянни лекарствени изригвания, сърбеж, обриви, уртикария.

От страна на опорно-двигателния апарат, съединителната тъкан и костите: миалгия.

Резултати от изследването: наддаване на тегло, отклонения на функционалните проби от черния дроб от нормата.

Нарушения на храненето и метаболизма: повишен апетит.

Общи нарушения и състояние на мястото на приложение: оток.

Срок на годност

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява в оригинална опаковка при температура не по-висока от 25 ºС. Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.

опаковане

На 7 таблетки в блистера, по 1 или 2 или 4 блистера в картонена кутия или по 10 таблетки в блистера, 1 или 3 блистера в картонена кутия.

Категория за почивка

отговаря за разрешението за изпълнение.

Sinton Испания S.El.

Местоположението на производителя и неговия адрес на мястото на дейност.

Castelo 1, Poligono Las Salinas, 08830, Сан Бой де Лобрегат, Испания.

кандидат

Actavis Group AO, Исландия.

Местоположението на заявителя и / или представителя на заявителя.

Reik'yavikurvegur 76-78, 220 Hafnarfjordur, Исландия.

Оставете коментар само за регистрирани потребители (Вход и Регистрация)

Aleron инструкции за употреба

За да се елиминират проявите на различни видове алергични реакции, алерголозите често предписват лекарството Алерон.

Това лекарство принадлежи към третото поколение антихистамини и следователно има малка група странични ефекти и противопоказания.

Активна съставка

Основният терапевтичен компонент на Aleron е левоцетиризин, който е R-енантиомер на цетиризин.

Левоцетиризинът е блокер на хистаминовите рецептори и поради това има антиалергична активност.

Формуляр за освобождаване

Aleron се предлага в обвити таблетки. Всяка таблетка съдържа 5 mg от основната активна съставка. Опаковката може да бъде 10 или 30 таблетки.

Фармакологично действие

  • антиалергичен;
  • Противовъзпалително;
  • antiekssudativnoe;
  • сърбеж;
  • Ясен антихистамин ефект върху организма.

Механизмът на антиалергично действие на Aleron е свързан със способността на левоцетиризин да блокира H1-хистаминовите периферни рецептори.

Също така лекарството стабилизира мембраните на мастните клетки и по този начин предотвратява освобождаването на хистамин.

Като действа върху H1-хистаминовите рецептори, левоцетиризинът в същото време няма ефект върху серотонина,

М-холинергични рецептори и адренорецептори.

За постигане на желания терапевтичен ефект при лечението на алергия, левоцетиризинът изисква почти два пъти по-малко в сравнение с широко използвания цетиризин.

Това се дължи на факта, че левоцетиризинът образува по-стабилна връзка с хистаминовите рецептори.

След прилагане на Aleron се наблюдават и следните ефекти:

  • Освобождаването на провъзпалителни хемокини и цитокини е намалено;
  • Еозинофилната активност се потиска;
  • IgE-зависимо освобождаване на хистамин и левкотриен намалява;
  • Тромбоцитоактивиращият кожен фактор е инхибиран.

Такива промени след приемането на Aleron водят до облекчаване на различни видове алергични реакции, включително бързо отстраняване на симптомите на алергичен ринит.

В случай на сезонни алергии, Aleron може да се използва като профилактично средство, в този случай лекарството предотвратява развитието на непоносимост.

Има добра ефикасност на лекарството при отстраняване на пристъпи на бронхиална астма и студени алергии.

Aleron като антихистаминово лекарство от трето поколение е лишен от инхибиращия ефект върху централната нервна система и кардиотоксичния ефект.

Когато се използват перорално, компонентите на лекарството се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт, приемът на храна не влияе на абсорбцията на левоцетиризин, но може да удължи времето на пълна абсорбция на лекарството.

При перорално приложение, бионаличността на Aleron е до 100%. В кръвната плазма максималната концентрация се определя един час след приложението.

Компонентите на лекарството проникват в кърмата. Малък процент левоцетиризин се превръща в черния дроб до неактивен метаболит.

Елиминационният полуживот на лекарството варира от 7 до 10 ч. Левоцетиризин напълно напуска организма за 4 дни.

Изолирането на компонентите на Aleron се осъществява предимно през бъбреците.

Показания за употреба

Aleron се предписва като терапевтично и профилактично средство при остри и хронични алергии.

Лекарството се предписва за:

  • Алергичен ринит и конюнктивит. Aleron е подходящ за лечение на сезонни и целогодишни алергии;
  • Треска от сено (пристъпи на кихане);
  • Уртикария. Aleron се използва успешно и за лечение на пациенти с хронична идиопатична уртикария;
  • Edema Quincke;
  • Алергична дерматоза с тежък сърбеж, кожни обриви, усещане за парене. Aleron може да се използва за отстраняване на симптомите на алергии от кожата и лигавиците.

Начин на употреба

Aleron се предписва на възрастни пациенти и се използва за лечение на деца на възраст от шест години.

Aleron се приема през устата, т.е. през устата, лекарството трябва да се измие с много чиста вода.

Продължителността на цялото лечение и дозата се определят от лекаря за всеки пациент с алергични реакции индивидуално.

Обичайната доза е една таблетка, която се приема веднъж дневно. При тежки алергии при възрастни пациенти дозата може да се увеличи до две таблетки.

След кратък контакт с алергена, общото време за лечение е до 7 дни.

При пациенти със сезонна треска лекарството се предписва за лечение в продължение на 3-6 седмици. Ако е необходимо, продължителността на терапията се коригира до 6 месеца.

Пациентите с тежка бъбречна недостатъчност задължително коригират дозата.

Aleron в такива случаи може да се използва в доза от една таблетка за два или три дни, но такова лечение трябва да бъде избрано от лекаря.

В нарушение на чернодробната функция не се налага корекция на дозата.

Странични ефекти

Aleron обикновено се понася добре от пациентите. Но в някои случаи може да има нарушения на работата на вътрешните органи.

Обикновено се появяват странични ефекти:

  • Усещане за сърцебиене;
  • Повишена умора, слабост, сънливост, болка в главата, тревожност, агресивност и спазми;
  • Развитието на хепатит.
  • Нарушено зрение;
  • Анафилактични реакции, оток, кожен обрив, сърбеж.
  • Сухота в устата, гадене, болка в различни части на корема, при продължителна употреба, наддаване на тегло.

Противопоказания

Алерон не е предписан:

  • С идентифицирана индивидуална непоносимост на един от компонентите на лекарството;
  • Пациенти с тежка бъбречна недостатъчност;
  • Пациенти с галактозна непоносимост, увредено изучаване на галактоза и глюкоза;
  • Деца до 6 години.

Необходима е корекция на дозата при пациенти в напреднала възраст и с хронична бъбречна недостатъчност.

По време на лечението е необходимо да се изключи употребата на алкохол и да се въздържат от шофиране и от работа, която изисква изключителна концентрация на внимание.

бременност

С повишено внимание Aleron се използва при лечение на бременни жени и по време на кърмене.

Изпитването на безопасността на лекарството по време на периода на раждане не е проведено, така че лекарството трябва да бъде предписано от лекар, като се вземе предвид рискът от въздействие върху развитието на плода.

Левоцетризин се екскретира в кърмата, така че трябва временно да спрете храненето на бебето за периода на употреба на Aleron.

свръх доза

Предозиране на Aleron се проявява признаци на интоксикация. При възрастни пациенти това се изразява в тежка сънливост, а при децата първо се забелязват възбуда и раздразнителност, които след това се заменят с летаргия.

При идентифициране на приема на прекомерни дози от лечението, предписано с стомашна промивка.

След измиване е необходимо да се приеме ентеросорбент във възрастовата доза, а останалата част от лечението зависи от развиващите се симптоми. Няма специфичен антидот.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява далеч от слънчева светлина, на сухо място, температурата по време на съхранение не трябва да бъде над 25 градуса.

структура

Една таблетка Aleron съдържа 5 mg левоцетриризин, като помощни вещества в производството на лекарството се използват следните вещества: лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, микрокристална целулаза.

производител

Emkyor Pharmaceuticals Co., Ltd., Индия.

Разликата между лекарствата Aleron и Aleron Neo

Лекарството Aleron Neo се счита за аналог на Aleron, той съдържа и основната активна съставка в количество от 5 mg.

Но в инструкциите за лекарството посочи използването му само при лечение на алергичен ринит и идиопатична уртикария.

Simple Aleron може да се използва и за лечение на алергични дерматози, ангиоедем.

Отзиви за таблетки Алерон

- С лечението с наркотици Алерон се е срещал съвсем случайно. Аз съм алергична и на посещение имам реакция на козината на котката. Сърбеж в носа, кихане, разкъсване - всичко това на практика ме принуди да напусна гостите, но преди да напусна приятелката ми даде хапчето Алерон. След около 40 минути състоянието ми се нормализира, сякаш нищо не се е случило. Реших да си купя хапчета хапчета, защото никой не знае къде ще ме удари отново. "

„Дъщеря ми винаги има лош студ от началото на пролетта, много растения са алергени за нея.

Препаратите за алергия бяха изпробвани всякакви и накрая се установихме на Алерон.

Ако започнете да го пиете предварително, можете да оцелеете в сезона на цъфтежа на растенията с практически никакви изразени симптоми на алергия. "

- След като три дни използвах антибиотици за студено, на тялото ми се появиха розови и доста големи мехури. Лекарят каза, че това е обрив, анулира антибиотик и назначи Алерон.

Кожните обриви са намалели в цвят и размер само за няколко часа след приемането на хапчето. След два дни лечение, кожата ми беше напълно почистена. "

аналози

Най-известните колеги на Алерон включват:

Но трябва да се помни, че преди да се вземат аналози на лекарството Aleron, е необходимо да се консултирате с алерголог.

Инструкции за употреба на Aleron Neo

активна съставка: левоцетиризин;

1 таблетка съдържа 5 mg левоцетиризин дихидрохлорид;

помощни вещества: лактоза, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат;

черупка: бяла Opadry ® - хипромелоза, титанов диоксид (E 171), полиетилен гликол (PEG 400).

Форма за дозиране

Таблетки, покрити с филм.

Основни физични и химични свойства: овални двойно изпъкнали таблетки, с бяло или почти бяло покритие, с отпечатък от "L9CZ" от една страна и "5" - от друга.

Фармакотерапевтична група

Антихистамини за системно приложение. Пиперазинови производни. ATX код R06A E09.

Фармакологични свойства

Левоцетиризин (Cetirizine R-енантиомер) е селективен и мощен антагонист на периферните Н1 рецептори. Фармакологичният ефект се дължи на блокирането на Н1 рецепторите. Афинитетът към Н1 рецепторите в левоцетиризин е 2 пъти по-висок, отколкото при цетиризин. Засяга хистамин-зависимия стадий на развитие на алергична реакция, намалява миграцията на еозинофили, съдова пропускливост, ограничава освобождаването на възпалителни медиатори. Предотвратява развитието и улеснява протичането на алергични реакции, има анти-ексудативна, противовъзпалително, противовъзпалително действие, почти няма антихолинергично и антисеротониново действие.

Фармакокинетиката на левоцетиризин е линейна и не зависи от дозата и времето. Междуиндивидуалната вариабилност е незначителна. Фармакокинетичните параметри на левоцетиризин са почти същите като тези на цетиризин.

Абсорбцията. Лекарството след перорално приложение се абсорбира бързо и бързо. Степента на абсорбция на лекарството не зависи от дозата на лекарството и не се променя с приема на храна, но максималната концентрация (Cmax) на лекарството намалява и достига максималната си стойност по-късно.

При 50% от пациентите ефектът на лекарството се развива 12 минути след приемане на еднократна доза, а при 95% - след 0,5-1 час. Cmax в плазмата се достига 50 минути след еднократна доза терапевтична доза и остава за 2 дни. Сmax е 270 ng / ml след еднократна употреба и 308 ng / ml - след многократна употреба в доза съответно 5 mg.

Разпределение. Няма информация за разпределението на лекарството в човешките тъкани, както и за проникването на левоцетиризин през кръвно-мозъчната бариера. В проучвания при животни най-високата концентрация е регистрирана в черния дроб и бъбреците, а най-ниска в тъканите на централната нервна система.

Свързването на левоцетиризин с плазмените протеини е 90%. Обемът на разпределение на левоцетиризин е ограничен и възлиза на 0,4 l / kg.

Метаболизма. При хора, по-малко от 14% от дозата левоцетиризин се метаболизира и затова се смята, че разликата, причинена от генетичния полиморфизъм или едновременната употреба на ензимни инхибитори е незначителна. Метаболитната трансформация се състои в окислението на ароматния пръстен, N- и О-деалкилирането и конюгацията с таурин. Процесът на деалкилиране обикновено се осъществява с участието на CYP 3A4, докато в окислението на ароматния пръстен участват множество и / или неопределени CYP изоформи.Левоцетиризин не влияе на активността на цитохромните изоензими 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, Z4 в концентрации, значително надвишаващи максималната след приемане на доза от 5 mg перорално.

Като се има предвид ниската степен на метаболизъм и липсата на способност за инхибиране на метаболизма, взаимодействието на левоцетиризин с други вещества (и обратно) е малко вероятно.

Заключение. Екскрецията на лекарството се дължи главно на гломерулна филтрация и активна тубулна секреция. Елиминационният полуживот от плазмата при възрастни (T1 / 2) е 7.9 + 1.9 часа. Общият клирънс при възрастни е 0,63 ml / min / kg. По принцип, продукцията на левоцетиризин и неговите метаболити се екскретира в урината (средно 85,4% от дозата на лекарството се елиминира). С фекалиите, 12,9% от приложената доза се екскретира.

Бъбречна недостатъчност. Клирънсът на левоцетиризин корелира с креатининовия клирънс. Поради това при пациенти с умерена и тежка бъбречна недостатъчност се препоръчва индивидуално да се определят интервалите между дозите левоцетиризин, базирани на креатининовия клирънс. При пациенти с анурия в крайната фаза на бъбречна недостатъчност, общият клирънс се намалява с около 80% в сравнение със здрави доброволци. При стандартна 4-часова хемодиализа се отстранява по-малко от 10% левоцетиризин.

свидетелство

Симптоматично лечение на алергичен ринит (включително целогодишен алергичен ринит) и уртикария.

Противопоказания

Свръхчувствителност към левоцетиризин или към друг компонент на лекарството или към други пиперазинови производни.

Тежка хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 4 дни в седмицата и повече от 4 седмици) по време на контакт с алергени, на пациента може да се предложи постоянна терапия. При хронични заболявания (хроничен алергичен ринит, хронична уртикария) продължителността на лечението е до 1 година.

Ефикасността и безопасността на лекарството при деца под 6-годишна възраст не е установена, следователно лекарството не трябва да се прилага при пациенти от тази възрастова група.

свръх доза

Симптоми: Симптомите на предозиране могат да включват сънливост при възрастни и първоначална възбуда и раздразнителност при деца, които се променят със сънливост.

Лечение. Няма специфичен антидот за левоцетиризин. В случай на симптоми на предозиране се препоръчва симптоматична и поддържаща терапия. Необходимостта от стомашна промивка трябва да се разглежда за кратко време след прилагането на лекарството. Хемодиализата за изтегляне на левоцетиризин от организма е неефективна.

Нежелани реакции

Нарушения на нервната система: сънливост, главоболие, умора, слабост / астения, конвулсии, парестезии, замаяност, припадък, тремор, дисгеузия.

От страна на психиката: възбуда, халюцинации, депресия, агресия, безсъние, мисли за самоубийство.

Сърдечна част: сърдечен ритъм / тахикардия.

От страна на органите на зрението: замъглено зрение, замъглено виждане.

От страна на органите на слуха и баланса: световъртеж.

От страна на черния дроб и жлъчните пътища: хепатит.

От страна на бъбреците и пикочната система: дизурия, задържане на урина.

От страна на имунната система: свръхчувствителност, включително анафилаксия.

От страна на дихателната система, органите на гърдите и медиастинума: задух.

От страна на стомашно-чревния тракт: сухота в устата, гадене, коремна болка.

От кожата и подкожните тъкани: ангиоедем, персистиращ лекарствен обрив, сърбеж, обрив, уртикария.

От страна на опорно-двигателния апарат, съединителната тъкан и костите: миалгия.

Резултати от изследването: наддаване на тегло, нарушена чернодробна функция.

Недохранване и метаболизъм: повишен апетит.

Общи нарушения и състояние на мястото на приложение: оток.

Срок на годност

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява в оригинална опаковка, при температура не по-висока от 25 ° С. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място.

опаковане

На 7 таблетки в блистера, по 1 или 2 или 4 блистера в картонена кутия или по 10 таблетки в блистера, 1 или 3 блистера в картонена кутия.

Категория за почивка

отговаря за разрешението за изпълнение.

Sinton Испания S.El.

Местоположението на производителя и адреса на неговото място на дейност.

Castelo 1 Полигон Las Salinas, 08830, Sant Boy, където Lobregat, Испания.

кандидат

Actavis Group AO, Исландия.

Местоположението на заявителя и / или представителя на заявителя.

Reykjavikurvegur 76-78, 220 Hafnarfjordur, Исландия.

Използвайте празни места, за да разделите маркерите. Използвайте единични кавички (') за фрази.

Алерон Нео

Можете да закупите този и много други лекарства на сайта на нашите партньори.

инструкция
за медицинска употреба на лекарството
Алерон Нео
(Алерон Нео)

Също така на сайта има друго лекарство със следното име: Алерон.

Съставът на лекарството:
активна съставка: левоцетиризин;
1 таблетка съдържа 5 mg левоцетиризин дихидрохлорид;
помощни вещества: лактоза, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат;
черупка: Opadry ® бяло (хипромелоза, полиетилен гликол (PEG 4000), титанов диоксид).

Лекарствена форма.
Таблетки, покрити с филм. Овални, двойно изпъкнали таблетки, бели или почти бели на цвят, с отпечатък от "L9CZ" от една страна и "5" - от друга.

Името на производителя.
Rottendorf Pharma GmbH, Германия.

Отговорен за разрешението за изпълнение: Sinton Испания S.El., Испания Castelo 1 от тестовия участък в Las Salinas 08830 Sant Boy, където Lobregat.
или Sinton Spain S.E., Испания. Castelo 1 Полигон Las Salinas, 08830, Sant Boy, където Lobregat.

Кандидатът.
Actavis Group AO, Исландия.
Reykjavik Urwegur 76–78, 220 Hafnarfjordur, Исландия.

Фармакотерапевтична група.
Антихистамини за системно приложение. Пиперазинови производни. ATC код R06A E09.
Левоцетиризинът е леворотиращ оптичен изомер на цетиризин, активен метаболит на хидроксизин, селективен и силен антагонист на периферните Н1 рецептори. Aleron Neo действа при половината от дозата в сравнение с рацемичния цетиризин поради високата си селективност, образуването на по-стабилна и дълготрайна връзка с Н1 рецептора. Лекарството прониква добре в кожата и се натрупва в него в терапевтични концентрации.
Aleron Neo избирателно блокира периферните Н1 рецептори, без да засяга други рецептори, които са сходни по структура (М-холинергични, Н5-адренорецептори). В допълнение към антихистамина, Aleron Neo има антиалергични и противовъзпалителни ефекти: стабилизира мембраните на мастните клетки, инхибира освобождаването на провъзпалителни цитокини и хемокини; адхезия и хемотаксис на еозинофили; експресия на адхезионни молекули, инхибира фактор за активиране на тромбоцити на кожата, IgE-зависимо освобождаване на хистамин, простагландин D2 и левкотриен С4. Поради това Aleron Neo предотвратява развитието и значително облекчава всички алергични прояви, включително назална конгестия, и е ефективен както при остри, така и при хронични алергични заболявания.
Левоцетиризинът потиска алергичните реакции при студена уртикария, намалява бронхоконстрикцията при бронхиална астма. Aleron Neo не инхибира централната нервна система и няма кардиотоксичен ефект.

Фармакокинетика.
Левоцетиризин се абсорбира бързо след перорално приложение. Свързването с плазмените протеини е 90%, обемът на разпределение - 0,41 l / kg. Тъй като Aleron Neo е активен метаболит, той не е обект на първичен метаболизъм в черния дроб. Степента на вторичен метаболизъм на левоцетиризин при хора е по-малко от 14% от дозата. Максималната плазмена концентрация се достига в рамките на 48 минути. Бионаличността е 97.03%.
Метаболизмът не се влияе от системата на цитохром Р 450. Основните пътища на метаболизма са окисление, глюкоза, таурин и глутатион с образуването на меркаптурова киселина, която се екскретира главно с урината (85,4%).

Оттегляне.
Полуживотът на Aleron Neo от плазмата е около 7 часа, докато активността на лекарството в тъканите се поддържа в продължение на 32 часа, което се обяснява със стабилна връзка с рецепторите.

Показания.
- Симптоматично лечение на алергичен ринит, включително целогодишен алергичен ринит;
- хронична идиопатична уртикария;

Противопоказания.
Свръхчувствителност към левоцетиризин, други пиперазинови производни, както и към други компоненти на лекарството; тежка хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс